|
|
Другие названия и синонимы
Ezlor.
Действующие вещества
- Дезлоратадин (5.000 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
R06AX27 Дезлоратадин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| дезлоратадин | 5,000 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 70,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 12,100 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон К-25 - 3,000 мг; магния стеарат - 0,900 мг | |
| оболочка пленочная: поливиниловый спирт - 1,407 мг; макрогол-4000 - 0,969 мг; титана диоксид - 0,624 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, ПВХ-пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару).
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, ПВХ-пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Фармакодинамика
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе.
- высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgЕ-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
- высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgЕ-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
|
|
Распределение. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов сYP3А4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве - в неизмененном виде (почками - <2% и через кишечник - <7%).
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чихания. Заложенности носа. Выделения слизи из носа. Зуда в носу. Зуда неба. Зуда и покраснения глаз. Слезотечения);
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также другим компонентам препарата;
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 12 лет.
С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 12 лет.
С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, на разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (от ≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки») - повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Частота неизвестна - повышение аппетита.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Очень редко - миалгия.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Лабораторные и инструментальные данные. Частота неизвестна - повышение массы тела.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения психики. Очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Частота неизвестна - повышение аппетита.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Очень редко - миалгия.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Лабораторные и инструментальные данные. Частота неизвестна - повышение массы тела.
Общие расстройства. Часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период.
Дети. Частота неизвестна - удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Передозировка
|
|
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возрасте. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. В период лечения дезлоратадином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, в особенности у пациентов детского возрасте. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. В период лечения дезлоратадином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Desloratadine.
Дезлоратадин в виде таблеток или раствора для перорального применения противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этому ДВ и к лоратадину ( см «Меры предосторожности», «Побочные действия»).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Desloratadine.
Следующие побочные реакции подробно описаны в другом поле данного описания дезлоратидина:- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»).
Клинические испытания.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Аллергический ринит.
Взрослые и подростки. В плацебо-контролируемых испытаниях с многократными дозами 2834 пациента в возрасте от 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток в дозах от 2,5 до 20 мг в день и 1655 пациентов из этой исследуемой популяции принимли рекомендованную суточную дозу 5 мг. У пациентов, получавших 5 мг в день, частота нежелательных явлений была одинаковой у принимавших дезлоратадин и плацебо. Процент пациентов, которые преждевременно выбыли из-за развития побочных эффектов, составил 2,4% в группе дезлоратадина и 2,6% в группе плацебо. В этих испытаниях у пациентов, получавших дезлоратадин, серьезных побочных эффектов не было. Все нежелательные явления. которые развивались у ≥2% пациентов. получавших рекомендованную суточную дозу дезлоратадина в виде таблеток (5 мг один раз в день). и которые были более частыми чем у пациентов. принимавших плацебо. перечислены в таблице 4.
Таблица 4.
Частота побочных действий, о которых сообщали ≥2% взрослых и подростков с аллергическим ринитом, получавших дезлоратадин в виде таблеток.
| Побочное действие | Дезлоратадин, таблетки 5 мг (n=1655) | Плацебо (n=1652) |
| Инфекции и инвазии | ||
| Фарингит | 4,1% | 2% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Сухость во рту | 3% | 1,9% |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | ||
| Миалгия | 2,1% | 1,8% |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||
| Дисменорея | 2,1% | 1,6% |
| Общие расстройства и состояния в месте введения | ||
| Утомляемость | 2,1% | 1,2% |
Частота и величина лабораторных и электрокардиографических отклонений были сходными у пациентов, получавших дезлоратадин в виде таблеток для приема внутрь и плацебо.
Не было различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов, рандомизированных по полу, возрасту или расе.
Хроническая идиопатическая крапивница.
В плацебо-контролируемых исследованиях хронической идиопатической крапивницы с множественными дозами 211 пациентов в возрасте 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток и 205 пациентов принимали плацебо. Нежелательные явления. о которых сообщили ≥2% пациентов. получавших дезлоратадин в виде таблеток. и которые были более частыми для дезлоратадина. чем для плацебо (частота для дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14. 13%). тошнота (5. 2%). утомляемость (5. 1%). головокружение (4. 3%). фарингит (3. 2%). диспепсия (3. 1%) и миалгия (3. 1%).
Дети.
246 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 11 лет получали раствор дезлоратадина для перорального применения в течение 15 дней в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет получали дезлоратадин в дозе 2,5 мг один раз в день. пациенты в возрасте от 1 до 5 лет принимали дезлоратадин в дозе 1,25 мг один раз в день. а субъекты в возрасте от 6 до 11 месяцев получали дезлоратадин в дозе 1 мг один раз в день.
В группе с возрастом от 6 до 11 лет не было зарегистрировано ни одного нежелательного явления у ≥2% пациентов.
В возрастной группе от 2 до 5 лет побочные эффекты были зарегистрированы при приеме дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов и наблюдались у принимавших пероральный раствор дезлоратадина с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (5,5. 5,4%). инфекцию мочевыводящих путей (3,6. 0%) и ветряную оспу (3,6. 0%).
В возрастной группе от 12 до 23 мес нежелательные явления были зарегистрированны при применении дезлоратадина и плацебо и наблюдались по крайней мере у 2% субъектов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (16,9. 12,9%). диарею (15,4. 11,3%). инфекции верхних дыхательных путей (10,8. 9,7%). кашель (10,8. 6,5%). повышение аппетита (3,1. 1,6%). эмоциональную лабильность (3,1. 0%). носовое кровотечение (3,1. 0%). паразитарную инфекцию (3,1%. 0%). фарингит (3,1. 0%). макулопапулезную сыпь (3,1. 0%).
В группе пациентов в возрасте от 6 до 11 мес побочные эффекты были зарегистрированы при применении дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали инфекции верхних дыхательных путей (21,2. 12,9%). диарею (19,7. 8,1%). лихорадку (12,1. 1,6%). раздражительность (12,1. 11,3%). кашель (10,6. 9,7%). сонливость (9,1. 8,1%). бронхит (6,1. 0%). средний отит (6,1. 1,6%). рвоту (6,1. 3,2%). анорексию (4,5. 1,6%). фарингит (4,5. 1,6%). бессонницу (4,5. 0%). ринорею (4,5. 3,2%). эритему (3. 1,6%) и тошноту (3. 0%).
Не было клинически значимых изменений ни по одному параметру ЭКГ, включая интервал QTc. Только один из 246 педиатрических субъектов, получавших пероральный раствор дезлоратадина в клинических испытаниях, прекратил лечение из-за нежелательного явления.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения о побочных действиях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Во время маркетинга дезлоратадина сообщалось о следующих спонтанных нежелательных явлениях.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, кожный зуд.
Расстройства нервной системы. Психомоторная гиперактивность. двигательные расстройства (включая дистонию. тики и экстрапирамидные симптомы). судороги (сообщалось о возникновении у пациентов с известным судорожным расстройством и без него).
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (например, крапивница, отек и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания. Повышенный аппетит.
Исследования. Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.