Benzamides :: Description of the pharmacological group, drugs

Description
ATX code
Pharmacological action
Pharmacokinetics
Indications for use
Contraindications
Side effects
Application precautions
Interaction
Used in the treatment of

Description

Бензамиды (замещенные) - это препараты-нейролептики, которые способны оказывать на ЦНС разнообразное влияние (седативное, стимулирующее, анксиоолитическое).
Однако основным является антипсихотическое действие, которое они реализуют за счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга.

ATX code

N05AL.

Pharmacological action

Бензамиды способны оказывать на ЦНС разнообразное влияние (седативное, стимулирующее, анксиоолитическое). Однако основным является антипсихотическое действие.
Антипсихотические эффекты препаратов этой группы обусловлены блокадой D 2 -дофаминовых рецепторов.
D 2 -дофаминовые рецепторы локализуются в головном мозге в стриарной системе, мезолимбических структурах, триггерной зоне продолговатого мозга. В настоящее время идентифицировано несколько подтипов D 2 -дофаминовых рецепторов (D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 ).
Бензамиды блокируют преимущественно D 2 /D 3 подтипы D 2 -дофаминовых рецепторов, расположенные в мезолимбической системе, что приводит к ослаблению выраженности продуктивной симптоматики и купированию симптомов психомоторного возбуждения у пациентов с психозами.
Амисульприд, наряду с антипсихотическим, оказывает также седативное действие.
Сульпирид характеризуется «регулирующим» влиянием на ЦНС, поскольку его умеренная антипсихотическая активность сочетается со слабыми антидепрессивными и стимулирующими свойствами.
Сульпирид обладает также противорвотными эффектами, которые опосредованы центральным (блокада D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия.
Кроме того, сульпирид может стимулировать секрецию пролактина за счет блокады D 2 -рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза.
Сульпирид оказывает также цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Этот эффект реализуется за счет возбуждающего влияния препарата на центры симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, повышению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Сультоприд оказывает антипсихотическое, седативное и анальгетическое действие. Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.
Тиаприд обладает слабым антипсихотическим действием. В малых и средних дозах оказывает активирующие, в больших дозах - транквилизирующие (анксиолитические) эффекты.

Pharmacokinetics

После приема внутрь амисульприда отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после приема, второй - через 3-4 после приема. Абсолютная биодоступность препарата составляет 48%. Амисульприд слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения амисульприда после перорального приема составляет примерно 12 Амисульприд выводится в неизмененном виде с мочой. После в/в введения 50% дозы выделяется с мочой; 90% этого количества выводится в течение первых 24.
Максимальная концентрация сульпирида при приеме внутрь в дозе 200 мг достигается примерно через 4,5 При в/м введении 100 мг максимальная концентрация сульпирида определяется через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь - 25-35%. Связывание с белками крови - менее 40%. Сульпирид проходит через гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы. Концентрация в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Проходит через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает в грудное молоко (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. Период полувыведения - около 7 При умеренной и тяжелой почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 20-26.
Сультоприд после приема внутрь всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 80-90%. Максимальная концентрация - 0,5-2 Период полувыведения - 3-5 Препарат выделяется почками в неизмененном виде.
Тиаприд быстро всасывается и распределяется по всем тканям организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь.

Indications for use

Амисульприд, сульпирид и сультоприд применяются для лечения острых и хронических психозов (в том числе при шизофрении), депрессивных расстройств.
Сульпирид назначается также при психоаффективных расстройствах.
Показаниями для назначения тиаприда являются:
* Гиперкинетические и дискинетические нарушения различного происхождения:
* Хорея Гентингтона.
* Тики.
* Алкоголизм (при обострении психоневрологической симптоматики в различные периоды болезни).
* Опиатная наркомания (для купирования проявлений абстинентного синдрома).
* Токсикомания.

Contraindications

* Гиперчувствительность.
* Феохромоцитома.
* Артериальная гипертензия.
* Гиперпролактинемия.
* Беременность.
* Лактация.

Side effects

1) Со стороны нервной системы и органов чувств:
* Бессонница.
* Тревожность.
* Возбуждение.
* Экстрапирамидные расстройства.
* Дискинезия.
* Злокачественный нейролептический синдром.
2) Со стороны органов ЖКТ:
* Запор.
* Тошнота.
* Рвота.
* Сухость во рту.
* Повышение уровней печеночных трансаминаз.
3) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Ортостатическая гипотензия.
* Брадикардия.
* Удлинение интервала QТ на ЭКГ.
4) Прочие:
* Гиперпролактинемия.
* Увеличение массы тела.
* Аллергические реакции.

Application precautions

На фоне лечения бензамидами возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышением уровней креатинфосфокиназы в сыворотке крови. При развитии гипертермии бензамиды следует отменить.
На фоне лечения бензамидами не следует водить транспортные средства, обслуживать механизмы и производить другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания.
При применении препаратов этой группы необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Interaction

Бензамиды снижают эффективность леводопы, усиливают действие антигипертензивных средств, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов.
Агонисты дофаминергических рецепторов, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин) при одновременном применении с бензамидами могут способствовать усилению психотических нарушений.
При одновременном приеме бензамидов и антиаритмических препаратов lА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) классов, некоторых нейролептиков (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также других препаратов, таких как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), мизоластин, винкамин (в/в), галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин (в/в), - повышается риск развития желудочковых аритмий.
Антациды снижают биодоступность сульпирида.
Побочные эффекты сультоприда усиливаются при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами.

Used in the treatment of

✘Available only when using PRO account

Content moderator: Vasin A. S.

Benzamides

Pharmaceutical group preparations

Tree of pharmacological groups