|
Другие названия и синонимы
Tiapride.Фармакологическая группа
Латинское название
Tiapridum ( Tiapridi).
Химическое название
N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R45.6 Физическая агрессивность
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R25.8.0* Гиперкинез
- R25.1 Тремор неуточненный
- G44.2 Головная боль напряженного типа
- G10 Болезнь Гентингтона
- F95 Тики
- F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
- F90 Гиперкинетические расстройства
- F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
- F10.5 Психоз алкогольный
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- F10.3 Абстинентное состояние
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
- G80.3 Дискинетический церебральный паралич
Код CAS
51012-32-9.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, анксиолитическое, антипсихотическое, нейролептическое, седативное, снотворное.
Характеристика вещества
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в этиловом спирте.
Фармакодинамика
Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное - блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в тч при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1 после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 1/2T1/2 составляет 2,9-3,6 Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в тч при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1 после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 1/2T1/2 составляет 2,9-3,6 Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.
Показания к применению
Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения. поздние дискинезии. синдром Туретта. острая и хроническая хорея. в тч хорея Геттингтона. нервный тик). тремор. головная боль нейрогенного происхождения. выраженный болевой синдром. психомоторная неуравновешенность/возбуждение. в тч в пожилом возрасте. расстройства поведения (реактивные. в пожилом возрасте. при алкоголизме. в тч агрессивность). острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями. абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в тч к другим производным бензамида, феохромоцитома (в тч предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к использованию
Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Утомляемость. сонливость. возбуждение. поздняя дискинезия. острый нейролептический синдром (акатизия. спастические реакции. тризм. глазодвигательные нарушения. ригидность мышц ). злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C. генерализованная ригидность мышц. соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы. Аменорея. галакторея. гиперпролактинемия. гинекомастия. импотенция. фригидность.
Прочие. Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Со стороны мочеполовой системы. Аменорея. галакторея. гиперпролактинемия. гинекомастия. импотенция. фригидность.
Прочие. Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в тч ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка
Симптомы. Острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение. Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Лечение. Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300-600 мг/сут, в 2-3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600-1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200-400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100-200 мг/сут. Больным пожилого возраста - 200-300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении - 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7-12 лет по 50 мг 1-2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11-20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин - вчетверо.
Меры предосторожности применения
|
Входит в состав
- 950-1460₽ Тиаприд
- 1309-1568₽ Тиапридал (3 фирмы)
- — Тиаприда таблетки