Pharmacological Group
Latin name
Tiapridum ( Tiapridi).
Chemical name
N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
- R52.1 Chronic intractable pain
- R52 Pain, not elsewhere classified
- R45.6 Physical violence
- R45.1 Restlessness and agitation
- R25.8.0* Hyperkinesis
- R25.1 Tremor, unspecified
- G44.2 Tension-type headache
- G10 Huntington's disease
- F95 Tic disorders
- F95.2 Combined vocal and multiple motor tic disorder [de La Tourette]
- F90 Hyperkinetic disorders
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
- F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
- G80.3 Dyskinetic cerebral palsy
CAS Code
51012-32-9.
Pharmacological action
Анальгезирующее, анксиолитическое, антипсихотическое, нейролептическое, седативное, снотворное.
Characteristics of the substance
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в этиловом спирте.
Pharmacodynamics
Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное - блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в тч при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1 после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 1/2T1/2 составляет 2,9-3,6 Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.
Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в тч при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1 после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 1/2T1/2 составляет 2,9-3,6 Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.
Indications for use
Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения. поздние дискинезии. синдром Туретта. острая и хроническая хорея. в тч хорея Геттингтона. нервный тик). тремор. головная боль нейрогенного происхождения. выраженный болевой синдром. психомоторная неуравновешенность/возбуждение. в тч в пожилом возрасте. расстройства поведения (реактивные. в пожилом возрасте. при алкоголизме. в тч агрессивность). острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями. абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Contraindications
Гиперчувствительность, в тч к другим производным бензамида, феохромоцитома (в тч предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Restrictions on use
Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Утомляемость. сонливость. возбуждение. поздняя дискинезия. острый нейролептический синдром (акатизия. спастические реакции. тризм. глазодвигательные нарушения. ригидность мышц ). злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C. генерализованная ригидность мышц. соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы. Аменорея. галакторея. гиперпролактинемия. гинекомастия. импотенция. фригидность.
Прочие. Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Со стороны мочеполовой системы. Аменорея. галакторея. гиперпролактинемия. гинекомастия. импотенция. фригидность.
Прочие. Ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Interaction
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в тч ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Overdose
Симптомы. Острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение. Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Лечение. Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300-600 мг/сут, в 2-3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600-1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200-400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100-200 мг/сут. Больным пожилого возраста - 200-300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении - 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7-12 лет по 50 мг 1-2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11-20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин - вчетверо.
Application precautions
Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Included in the composition
- 9.5-14.6€ Tiapride
- 13.1-15.7€ Tiapridal (3 firms)
- — Tiapride tablets