Сультоприд

Нейролептики || Бензамиды

 Sultopridum ( Sultopridi).

 N-[(1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида).

• F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное
• F30 Маниакальный эпизод
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F23.2 Острое шизофреноподобное психотическое расстройство
• F10.5 Психоз алкогольный

 53583-79-2.

 Анальгезирующее, гипотермическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

 Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D₂). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное - блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепрессивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение.
 После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность - 80-90%, maxC_max (однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) maxC_max составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и с фекалиями (5-10%). Общий сl - 390 мл/мин, почечный сl - 325 мл/мин. T₁/2 - 3-5 не кумулирует.

 Острый маниакальный синдром. острая стадия шизофрении с возбуждением. алкоголизм (состояние возбуждения). психоз (тревога. бред. галлюцинации. агрессивность. раздражительность).

 Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.

 Усиливает депримирующее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой - взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов - нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов - ортостатической гипотензии. Риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмия) повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, а также ЛС, вызывающие гипокалиемию (в тч диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды).

 Симптомы. Желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.
 Лечение. Симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.

 Внутрь, в/м (при маниакальных состояниях) - 400-1200 мг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 1600 мг. При улучшении состояния дозу снижают до 400-600 мг/сут (при необходимости лечение продолжают малыми дозами).

 Сультоприд предназначен для использования только в стационаре. С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение судорожного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Детям и пожилым не рекомендуют. Во время терапии у пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии. При снижении ЧСС ниже 65 уд./мин лечение прекращают. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

• 64% Рисперидон
• 63% Арипипразол
• 59% Тиоридазин
• 59% Бенперидол
• Показать все

• — Барнетил
• — Топрал