Sulpiride

Neuroleptics || Benzamides

 Sulpiridum ( Sulpiridi).

 5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид.

• S06 Intracranial injury
• R42 Dizziness and giddiness
• M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
• K27 Peptic ulcer, site unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• I67 Other cerebrovascular diseases
• H81.0 Meniere's disease
• H65.9 Nonsuppurative otitis media, unspecified
• G43 Migraine
• F91 Conduct disorders
• F33 Recurrent depressive disorder
• F32 Depressive episode
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F20 Schizophrenia
• T90.5 Sequelae of intracranial injury
• H81.2 Vestibular neuronitis
• H81.3 Other peripheral vertigo
• F98 Other behavioural and emotional disorders with onset usually occurring in childhood and adolescence
• F84.0 Childhood autism
• F98.4 Stereotyped movement disorders

 15676-16-1.

 Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

 Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

 Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D₂-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
 Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в тч бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150-300 мг/сут).
 При приеме внутрь в дозе 200 мг maxC_max достигается примерно через 4,5 при в/м введении 100 мг maxC_max отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь - 25-35%. Связывание с белками крови - менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T₁/2 - около 7 при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20-26.

 Острые и хронические психозы (в тч шизофрения). депрессия. мигрень. нарушение поведения у детей. посттравматическая энцефалопатия. головокружение различной этиологии (в тч при вертебро-базилярной недостаточности. вестибулярном неврите. болезни Меньера. среднем отите. после перенесенной черепно-мозговой травмы). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвы ЖКТ (в тч стрессовые. медикаментозные и симптоматические).

 Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

 Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

 Симптомы. Нечеткость зрения. артериальная гипертензия. аритмия. выраженный седативный эффект. сухость во рту. тошнота. рвота. экстрапирамидные симптомы. усиленное потоотделение.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

 Внутрь, в/м. Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2-3 приема. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, переносимости, клинической картины заболевания. Разовая доза составляет 50-100 мг, средняя - 100-600 мг/сут, высшая суточная - 1200 мг. У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности начинают лечение с более низких доз с постепенным увеличением при необходимости. Детям старше 14 лет: 3-5 мг/кг/сут (при необходимости - до 10 мг/кг/сут).

 С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
 При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.
 Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

• 0.9-1.4€ Sulpiride Belupo (2 firms)
• 0.9-2€ Sulpiride
• 1.2-1.9€ Eglonil (4 firms)
• 1.1-2.1€ Prosulpin (PRO.MED.CS Praha a.s. )
• 2.7-3.7€ Betamaks
• — Eglek
• — Vero-Sulpirid
• Show all