Amitriptyline

Antidepressants || Nonselective monoamine reuptake inhibitors

 Amitriptylinum ( Amitriptylini).

 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).

• R52.1 Chronic intractable pain
• G43 Migraine
• F98.0 Nonorganic enuresis
• F91 Conduct disorders
• F60.3 Emotionally unstable personality disorder
• F50.2 Bulimia nervosa
• F33 Recurrent depressive disorder
• F32 Depressive episode
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F20 Schizophrenia
• F92 Mixed disorders of conduct and emotions
• F40 Phobic anxiety disorders
• F92.0 Depressive conduct disorder

 50-48-6.

 Анксиолитическое, антидепрессивное, седативное, тимолептическое.

 Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

 Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита - нортриптилина - 46-70%. maxC_max в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. 1/2T₁/2 составляет 10-26 у нортриптилина - 18-44 В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные - нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
 При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

 Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией). в тч эндогенные. инволюционные. реактивные. невротические. при органических повреждениях мозга. медикаментозные. шизофренические психозы. смешанные эмоциональные расстройства. нарушения поведения. нервная булимия. детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря). хронический болевой синдром (неврогенного характера). профилактика мигрени.

 Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

 Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона - возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) - снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

 Симптомы. Галлюцинации. судороги. делирий. кома. нарушение сердечной проводимости. экстрасистолия. желудочковая аритмия. гипотермия.
 Лечение. Промывание желудка. прием суспензии активированного угля. слабительных. инфузия жидкости. симптоматическая терапия. поддержание температуры тела. мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

 Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, переносимости. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы с ее последующим увеличением в течение 5-6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25-50 мг, средняя суточная - 150-250 мг, в 2-3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, у пожилых больных - до 100 мг/сут.
 В/м в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6-8 мес.
 Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
 При хронических болях неврогенного характера (в тч длительных головных болях) - от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

 Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

• 0.3€ Amitriptyline-ALSI
• 0.5-0.6€ Amitriptyline-Grindex
• 0.5-0.7€ Amitriptyline-AKOS
• 0.6€ Amitriptyline-Nycomed (4 firms)
• 0.3-0.9€ Amitriptyline (7 firms)
• — Amirol
• — Amitriptylin Lechiva
• — Amitriptyline Hydrochloride (2 firms)
• — Amitriptyline-Apo (5 firms)
• — Amitriptyline-Ferein
• — Amitriptyline-LANS
• — Amixide (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
• — Amyzol
• — Eliwel
• — Tryptizol
• — Vero-Amitriptylin
• Show all