.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Кломипрамин

Кломипрамин (Clomipramine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

215ք
276-313ք
410-461ք

по действию

Похож Цены
68%
61%
56%

Содержание инструкции


Кломипрамин

Названия

 Русское название: Кломипрамин.
 Английское название: Clomipramine.

Латинское название

 Clomipraminum ( Clomipramini).

Химическое название

 3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Антидепрессанты.

Увеличить Нозологии

 • F20,4 Постшизофреническая депрессия.
 • F32 Депрессивный эпизод.
 • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство.
 • F40,9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
 • G47,4 Нарколепсия и катаплексия.
 • N39,4 Другие уточненные виды недержания мочи.
 • R32 Недержание мочи неуточненное.
 • R52,1 Постоянная некупирующаяся боль.

Код CAS

 303-49-1.

Характеристика вещества

 Кломипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле и метиленхлориде, нерастворим в этиловом эфире и гексане. Молекулярная масса 351,31.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, седативное.
 Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.
 После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

Показания к применению

 Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные. Реактивные. Невротические. Органические. Ларвированные. Инволюционные формы депрессии; депрессия при психопатии. Шизофрении; пресенильная и сенильная депрессия; депрессивные состояния. Обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; обсессивно-компульсивное расстройство; фобии; паническое расстройство; катаплексия. Сопутствующая нарколепсии; ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим антидепрессантам из группы дибензазепина). Одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения (в тч селективных ингибиторов МАО А обратимого действия. Таких как моклобемид). Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Врожденный синдром удлинения интервала QT. Детский возраст до 5 лет. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Эпилепсия, в тч предрасположенность к судорогам (заболевания головного мозга различной этиологии, одновременный прием нейролептиков, период отказа от алкоголя или отмены противосудорожных ЛС, в тч бензодиазепинов), заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, в тч AV-блокада I–III , аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в тч феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. 54% - сонливость. Тремор. Головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия. Нарушение памяти. Тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания. Усиление депрессии; 3% — зевота. Кошмарные сновидения. Спутанность сознания. Ажитация. Мигрень. Слезотечение; 2% — деперсонализация. Раздражительность. Эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность. Парез. Астения. Конъюнктивит; анизокория. Блефароспазм. Вестибулярные нарушения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.
 Со стороны респираторной системы. 14% - фарингит; 12% - ринит; 6% - синусит, кашель; 2% - бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.
 Со стороны органов ЖКТ. 33% - тошнота; 22% - диспепсия; 13% - диарея; 12% - анорексия; 11% - абдоминальная боль, повышение аппетита; 7% - рвота; 6% - метеоризм; 5% - заболевания зубов; 2% - желудочно - кишечные заболевания, дисфагия, жажда; 1% - эзофагит; отрыжка, язвенный стоматит.
 Со стороны мочеполовой системы. 42% - нарушение эякуляции; 21% - изменение либидо; 20% - импотенция; 12% - дисменорея; 6% - инфекции; 4% - нарушение менструального цикла; 5% - учащенное мочеиспускание; 2% - дизурия. Цистит. Вагинит. Лейкорея. Увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез. Аменорея.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - 13% - миалгия; 6% - боль в спине; 3% - артралгия; 1% - мышечная слабость.
 Аллергические реакции. 8% - кожная сыпь; 6% - зуд; 1% - крапивница; местные (при в/в введении) - отек (2%).
 Антихолинергические эффекты. 84% - сухость во рту; 47% - запор; 18% - нарушение зрения; 14% - нарушение мочеиспускания; 9% - повышенная потливость; 2% - мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.
 Прочие. 18% - повышение массы тела; 8% - приливы крови к лицу; 4% - боль в груди, лихорадка; 3% - боль; 2% - дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит.

Взаимодействие

 Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
 Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).
 Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в тч гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).
 При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.
 Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в тч и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.
 Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом. Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.
 Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
 Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).
 При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
 Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2, может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина. Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.
 Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).

Передозировка

 Симптомы. Нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах - введение ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в капельно.

Меры предосторожности применения

 Клиническое ухудшение и риск суицида.
 В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.
 Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).
 Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
 В период лечения следует исключить употребление этанола.
 Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
 При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
 Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
 Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
 При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.