Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Амитриптилин-Гриндекс

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 49-57₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Условия хранения
  6. Срок годности
  7. Список литературы
  8. Характеристика вещества
  9. Фармакодинамика
  10. Показания к применению
  11. Используется в лечении
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Побочные эффекты
  15. Взаимодействие
  16. Передозировка
  17. Способ применения и дозы
  18. Меры предосторожности применения
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Amitriptyline-Grindex.
Амитриптилин-Гриндекс

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Антидепрессанты || Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 N06AA09 Амитриптилин.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Список литературы

 Rxlistcom, 2021.

Характеристика вещества

 Трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогептадиена. Амитриптилина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде. Молекулярная масса 313,87.

Фармакодинамика

 Амитриптилин - антидепрессант с седативным действием. Механизм его действия у человека неизвестен. Он не ингибирует МАО, не действует первоначально за счет стимуляции ЦНС.
 Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за обратный захват норадреналина и серотонина адренергическими и серотонинергическими нейронами. Фармакологически это действие может потенцировать или пролонгировать нейрональную активность, поскольку обратный захват этих биогенных аминов физиологически важен для окончания трансмиттерной активности. Считается, что это вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина.
 Метаболизм.
 Исследования у человека после перорального приема препарата, меченного 14С, показали, что амитриптилин быстро всасывается и метаболизируется. Радиоактивность плазмы была практически незначительной, хотя значительное количество радиоактивности появлялось в моче через 4-6 ч и от половины до одной трети препарата выводилось в течение 24.
 Амитриптилин метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования у человека, кролика и крысы. Практически вся доза выводится в виде глюкуронидных или сульфатных конъюгатов метаболитов, при этом небольшое количество неизмененного препарата выводится с мочой. Могут быть задействованы другие метаболические пути.

Показания к применению

 Для снятия симптомов депрессии.Эндогенная депрессия будет облегчена более вероятно, чем другие депрессивные состояния.

Используется в лечении

Противопоказания

 Амитриптилин противопоказан пациентам с предшествующей гиперчувствительностью к нему. Не следует его назначать одновременно с ингибиторами МАО. Гиперпиретические кризы, тяжелые судороги и смерть случались у пациентов, одновременно получавших трициклические антидепрессанты и ЛС, ингибирующие МАО. Когда желательно заменить ингибитор МАО амитриптилином, после прекращения приема первого должно пройти не менее 14 дней. Затем следует осторожно начать прием амитриптилина с постепенным увеличением дозы до достижения оптимального ответа.
 Амитриптилин не следует назначать вместе с цизапридом из-за возможности увеличения интервала QT и повышенного риска развития аритмии.
 Не рекомендуется применять в острой восстановительной фазе после инфаркта миокарда.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - с.
 Тератогенные эффекты не наблюдались у мышей, крыс или кроликов при пероральном применении амитриптилина в дозах от 2 до 40 мг/кг/сут (до 13 раз выше МРДЧ*). Приводимые в литературе исследования показали, что амитриптилин оказывал тератогенное действие у мышей и хомяков при различных путях применения в дозах от 28 до 100 мг/кг/сут (в 9-33 раза больше МРДЧ), вызывая множественные пороки развития. Другое исследование у крыс показало, что пероральная доза 25 мг/кг/сут (в 8 раз больше МРДЧ) вызывала задержку оссификации тел позвонков плода без других признаков эмбриотоксичности. Сообщалось, что у крольчих пероральная доза 60 мг/кг/сут (в 20 раз больше МРДЧ) вызывала неполную оссификацию костей черепа.
 * МРДЧ амитриптилина - 150 мг/сут или 3 мг/кг/сут для пациента с массой тела 50 кг.
 Грудное вскармливание.
 Амитриптилин экскретируется в грудное молоко. В одном отчете, в котором пациентка получала амитриптилин в дозе 100 мг/сут во время грудного кормления, в сыворотке матери были детектированы уровни от 83 до 141 нг/мл. Уровни от 135 до 151 нг/мл были обнаружены в грудном молоке, но никаких следов ЛС не было детектировано в сыворотке младенца.
 Вследствие возможности развития серьезных побочных реакций из-за амитриптилина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема ЛС, принимая во внимание его важность для матери.

Побочные эффекты

 В каждой категории перечислены побочные реакции в порядке уменьшения степени тяжести. В список включены несколько побочных реакций, о которых не сообщалось при приеме амитриптилина. Однако фармакологическое сходство между трициклическими антидепрессантами требует учета каждой реакции при применении амитриптилина.
 Со стороны ССС. Инфаркт миокарда, инсульт, неспецифические изменения ЭКГ и изменения AV-проводимости, блокада сердца, аритмия, гипотензия, особенно ортостатическая гипотензия, обморок, гипертензия, тахикардия, пальпитация.
 Со стороны ЦНС и нейромышечные. Кома, судроги, галлюцинации, бред, состояние спутанности сознания, дезориентация, отсутствие координации движений, атаксия, тремор, периферическая нейропатия, онемение, покалывание и парестезия конечностей, экстрапирамидные симптомы, включая аномальные непроизвольные движения и позднюю дискинезию, дизартрия, нарушение концентрации внимания, возбуждение, тревога, инсомния, беспокойство, ночные кошмары, сонливость, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, синдром неадекватной секреции АДГ, тиннит, изменения на ЭЭГ.
 Антихолинергические. Паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия, задержка мочеиспускания, дилатация мочевыводящих путей, запор, затуманенность зрения, нарушение аккомодации, повышение ВГД, мидриаз, сухость во рту.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отек лица и языка.
 Со стороны крови. Угнетение костного мозга, включая агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, пурпуру, эозинофилию.
 Со стороны ЖКТ. Редко - гепатит (включая нарушение функции печени и желтуху), тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, диарея, отек околоушной слюнной железы, потемнение языка.
 Со стороны эндокринной системы. Повышение или понижение уровня сахара в крови.
 Со стороны мочеполовой системы и молочных желез. Частое мочеиспускание, отек яичек и гинекомастия у мужчин, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, повышение или снижение либидо, импотенция.
 Другие. Алопеция, отек, прибавка или потеря массы тела, повышенное потоотделение.
 Симптомы отмены. После длительного приема резкое прекращение лечения может вызвать тошноту, головную боль и недомогание. Сообщалось, что постепенное снижение дозы вызывает в течение 2 нед преходящие симптомы, включая раздражительность, беспокойство, а также изменения сновидений и нарушения сна.
 Эти симптомы не указывают на зависимость. Имеются сообщения о редких случаях мании или гипомании, возникавших в течение 2-7 дней после прекращения длительной терапии трициклическими антидепрессантами.
 Причинно-следственная связь неизвестна. Другие реакции, о которых сообщалось при обстоятельствах, когда причинно-следственная связь не может быть установлена, перечислены в качестве предупреждающей информации для врачей.
 Организм в целом. Волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела и ревматоидный фактор).
 Со стороны ЖКТ. Печеночная недостаточность, агевзия.
 Постмаркетинговый опыт.
 Очень редко сообщалось о синдроме, сходном со злокачественным нейролептическим синдромом, после начала приема или увеличения дозы амитриптилина, с/без сопутствующих ЛС, вызывающих злокачественный нейролептический синдром. Симптомы включали ригидность мышц, лихорадку, изменения психического статуса, повышенное потоотделение, тахикардию и тремор.
 Сообщалось об очень редких случаях развития серотонинового синдрома при применении амитриптилина в сочетании с другими ЛС, прием которых, как известно, ассоциирован с развитием серотонинового синдрома.
 При приеме амитриптилина сообщалось об очень редких случаях развития кардиомиопатии.

Взаимодействие

 ЛС, метаболизируемые изоферментом сYP2D6 цитохрома Р450.
 Биохимическая активность ЛС, метаболизирующихся изоферментом сYP2D6 цитохрома Р450 (дебризохингидроксилаза), уменьшается у части популяции европеоидной расы (приблизительно от 7 до 10% европеоидов являются т.н. слабыми метаболизаторами); надежных оценок распространенности сниженной активности изофермента сYP2D6 у азиатов, африканцев и других популяций пока нет. Слабые метаболизаторы имеют более высокие, чем ожидалось, концентрации трициклических антидепрессантов в плазме при приеме обычных доз. В зависимости от доли ЛС, метаболизируемых сYP2D6, увеличение концентрации в плазме может быть маленьким или довольно большим (8-кратное увеличение AUC трициклического антидепрессанта в плазме).
 Кроме того, некоторые ЛС ингибируют активность этого изофермента, и нормальные метаболизаторы становятся схожими со слабыми метаболизаторами. У индивидуума, который постоянно принимает данную дозу трициклического антидепрессанта, она может резко стать токсичной при одновременном применении одного из этих ингибирующих ЛС в качестве сопутствующей терапии. ЛС, которые ингибируют сYP2D6, включают некоторые, не метаболизирующиеся ферментом (хинидин, циметидин), и многие, которые являются субстратами сYP2D6 (многие другие антидепрессанты, фенотиазины и антиаритмические средства IC класса пропафенон и флекаинид). Хотя все СИОЗС, например флуоксетин, сертралин и пароксетин, ингибируют сYP2D6, они могут различаться по степени ингибирования. Выраженность взаимодействия СИОЗС-трициклические антидепрессанты может создавать клинические проблемы, которые будут зависеть от степени ингибирования и фармакокинетики применяемых СИОЗС. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном применении трициклических антидепрессантов с любым из СИОЗС, а также при переходе с одного класса ЛС на другой. Особо важно отметь, что у пациента, прекращающего прием флуоксетина, должно пройти достаточно времени, прежде чем начинать лечение трициклическим антидепрессантом, учитывая длительный 1/2T1/2 исходного ЛС и его активного метаболита (может потребоваться по крайней мере 5 нед).
 При одновременном применении трициклических антидепрессантов с ЛС, которые могут ингибировать сYP2D6, могут потребоваться более низкие дозы, чем обычно назначаются для трициклического антидепрессанта или другого ЛС. Кроме того, всякий раз, когда одно из этих других ЛС исключается из совместной терапии, может потребоваться повышение дозы трициклического антидепрессанта. Желательно проводить мониторинг уровней трициклического антидепрессанта в плазме всякий раз, когда он будет назначаться одновременно с другим ЛС, о котором известно, что оно является ингибитором сYP2D6.
 Ингибиторы МАО. См «Противопоказания».
 Гуанетидин или ЛС со сходным механизмом действия; тиреоидные ЛС; алкоголь, барбитураты и другие ЛС, угнетающие ЦНС; и дисульфирам - см «Меры предосторожности».
 При применении амитриптилина с антихолинергическими ЛС или симпатомиметиками, включая эпинефрин в комбинации с местными анестетиками, требуются контроль и тщательная корректировка доз.
 Сообщалось о гиперпирексии при применении амитриптилина с антихолинергическими ЛС или нейролептиками, особенно в жаркую погоду.
 Паралитическая кишечная непроходимость может возникать у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты в сочетании с ЛС антихолинергического типа.
 Сообщалось, что циметидин снижает метаболизм в печени некоторых трициклических антидепрессантов, тем самым задерживая выведение и повышая ssCss этих ЛС. Клинически значимые эффекты были отмечены при одновременном применении трициклических антидепрессантов с циметидином. Сообщалось об увеличении уровней трициклических антидепрессантов в плазме, а также частоты и тяжести побочных эффектов, особенно антихолинергических, при добавлении циметидина к схеме приема ЛС. Прекращение приема циметидина у хорошо контролируемых пациентов, получающих трициклические антидепрессанты и циметидин, может снизить уровни в плазме и эффективность антидепрессантов.
 Следует соблюдать осторожность, если пациенты одновременно получают большие дозы этхлорвинола. Транзиторный делирий был зарегистрирован у пациентов, получавших 1 г этхлорвинола и 75-150 мг амитриптилина.

Передозировка

 Смерть может наступить в результате передозировки ЛС этого класса. Множественный прием ЛС (включая алкоголь) часто встречается при преднамеренной передозировке трициклических антидепрессантов. Поскольку лечение является сложным и меняющимся, рекомендуется, чтобы врач обратился в токсикологический центр для получения актуальной информации о лечении. Признаки и симптомы отравления быстро развиваются после передозировки трициклических антидепрессантов; поэтому мониторинг состояния пациента в больнице требуется как можно скорее.
 Симптомы: критические проявления передозировки включают сердечную аритмию, тяжелую гипотензию, судороги и угнетение ЦНС, включая кому. Изменения ЭКГ, особенно оси или ширины QRS, являются клинически значимыми индикаторами токсичности трициклических антидепрессантов. Кроме того. Сдвиг оси вправо в терминальной части комплекса QRS вместе с удлинением интервала QT и синусной тахикардией являются специфическими и чувствительными индикаторами передозировки трициклических ЛС первого поколения. Отсутствие этих результатов не является исключающим. Также могут наблюдаться удлинение интервала PR, изменения волны ST-T, желудочковая тахикардия и фибрилляция.
 Другие признаки передозировки могут включать нарушение сократимости миокарда. Спутанность сознания. Нарушение концентрации внимания. Преходящие зрительные галлюцинации. Расширение зрачков. Нарушения движения глаз. Ажитацию. Гиперактивные рефлексы. Полирадикулоневропатию. Ступор. Сонливость. Ригидность мышц. Рвоту. Гипотермию. Гиперпирексию или любой из симптомов. Перечисленных в разделе «Побочные действия».
 Лечение.
 Общее. Необходимо снять ЭКГ и немедленно начать сердечный мониторинг. Следует защитить дыхательные пути пациента, установить в/в катетер и провести очистку желудка. Необходимо как минимум 6 ч наблюдения за состоянием пациента. В тч мониторинг сердечной деятельности. С целью выявления нарушений со стороны ЦНС. Развития угнетения дыхания. Гипотензии. Сердечной аритмии и/или блокады проводимости и судорог. Если признаки токсичности проявляются в любое время в течение периода наблюдения, требуется расширенный мониторинг. Имеются сообщения о случаях аритмии со смертельным исходом после передозировки. У этих пациентов были клинические свидетельства значительного отравления перед смертью. И у большинства из них была неадекватная очистка ЖКТ. Мониторинг уровней ЛС в плазме не должен служить ориентиром для ведения пациента.
 Очистка ЖКТ. У всех пациентов с подозрением на передозировку трициклическими антидепрессантами должна быть проведена очистка ЖКТ. Это должно включать промывание желудка большим объемом жидкости с последующим приемом активированного угля. Если сознание нарушено, перед промыванием необходимо обезопасить дыхательные пути. Индукция рвоты противопоказана.
 Сердечно-сосудистая поддержка. Максимальная продолжительность QRS в стандартном отведении от конечностей ≥0,1 с может быть лучшим показателем серьезности передозировки. Следует использовать натрия гидрокарбонат в/в для поддержания pH сыворотки в диапазоне от 7,45 до 7,55. Если реакция pH неадекватна, можно также использовать гипервентиляцию. Одновременное применение гипервентиляции и натрия гидрокарбоната следует проводить с особой осторожностью, с частым мониторингом pH. Значения pH >7,6 или pCO2 <20 мм нежелательны. Нарушения ритма, не купирующиеся введением натрия гидрокарбоната/гипервентиляцией, могут поддаваться лечению лидокаином, бретилия тозилатом или фенитоином. Антиаритмические средства классов IА и IС обычно противопоказаны (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид).
 В редких случаях может быть полезной гемоперфузия при острой рефрактерной сердечно-сосудистой нестабильности у пациентов с острой токсичностью. Однако гемодиализ, перитонеальный диализ, обменное переливание крови и форсированный диурез обычно неэффективны при отравлении трициклическими антидепрессантами.
 ЦНС. Пациентам с угнетением ЦНС рекомендуется ранняя интубация из-за возможности резкого ухудшения состояния. Судороги следует контролировать с помощью бензодиазепинов или, если они неэффективны, других антиконвульсантов (например, фенобарбитал, фенитоин).
 Физостигмин не рекомендуется, за исключением лечения опасных для жизни симптомов, которые не поддаются лечению другими методами, и только после консультации с токсикологическим центром.
 Психиатрическое наблюдение. Поскольку передозировка часто бывает преднамеренной, пациенты могут попытаться осуществить попытку суицида другими способами на этапе восстановления. Может потребоваться помощь психиатра.
 Лечение в педиатрии. Принципы лечения передозировки у детей и взрослых сходны. Строго рекомендуется, чтобы врач обратился в местный токсикологический центр для получения информации о специальном педиатрическом лечении.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, начиная с наименьшей дозы и постепенно увеличивая ее, тщательно отмечая клинический ответ и любые признаки непереносимости.
 Суточная доза принимается в разделенных дозах. Бóльшую часть дозы предпочтительно принимать ближе к вечеру и/или перед сном.
 Седативный эффект может проявиться до того, как будет отмечен антидепрессивный эффект, но время развития достаточного терапевтического эффекта может длиться до 30 дней.
 Максимальная доза при амбулаторном лечении - 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов рекомендуются более низкие дозы. При достижении удовлетворительного улучшения дозу следует уменьшить до минимально эффективной. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 мес или дольше с целью снижения вероятности рецидива.
 Уровни в плазме. Из-за больших различий в абсорбции и распределении трициклических антидепрессантов в жидкостях организма трудно напрямую связать уровни в плазме и терапевтический эффект. Однако определение уровней в плазме может быть полезно для выявления пациентов, у которых проявляются токсические эффекты и могут быть чрезмерно высокие уровни, или тех, у которых подозревается недостаточная абсорбция или несоблюдение приема. Из-за увеличения времени прохождения через кишечник и снижения метаболизма в печени у пожилых пациентов уровни в плазме обычно выше для данной пероральной дозы амитриптилина, чем у более молодых пациентов.
 У пожилых пациентов следует проводить тщательный мониторинг и определение количественного уровня в сыворотке крови в соответствии с клинической практикой. Дозу следует корректировать в соответствии с клиническим ответом пациента, а не на основе уровней в плазме.

Меры предосторожности применения

 Клиническое ухудшение и риск суицида.
 У пациентов с большим депрессивным расстройством (БДР), как взрослых, так и детей, может быть обострение имеющейся депрессии и/или появление суицидальных мыслей и поведения (суицидальность) или необычные изменения в поведении, независимо от того, принимают ли они антидепрессанты или нет, и этот риск может сохраняться до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Суицид - это известный риск депрессии и некоторых других психических расстройств, и сами эти расстройства являются наиболее сильными предикторами суицида. Однако давно существует опасение, что антидепрессанты могут играть роль в обострении депрессии и возникновении суицидальности у некоторых пациентов на ранних этапах лечения. Объединенный анализ краткосрочных плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов (в тч СИОЗС) показал, что эти ЛС повышают риск суицидального мышления и поведения (суицидальности) у детей, подростков и молодых людей (в возрасте 18-24 лет) с БДР и другими психическими расстройствами. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска развития суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет; отмечалось снижение при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше.
 Объединенный анализ плацебо-контролируемых испытаний с участием детей и подростков с БДР, обсессивно-компульсивным расстройством или другими психическими расстройствами включал в общей сложности 24 краткосрочных испытания 9 антидепрессантов у более чем 4400 пациентов. Объединенный анализ плацебо-контролируемых испытаний у взрослых с БДР или другими психическими расстройствами включал в общей сложности 295 краткосрочных испытаний (медиана продолжительности 2 мес) 11 антидепрессантов у более 77000 пациентов. Риск суицидальности среди ЛС значительно варьировал, но имелась тенденция к увеличению у более молодых пациентов почти для всех изученных ЛС. Были выявлены различия в абсолютном риске развития суицидальности у пациентов при разных показаниях, с наибольшей частотой у пациентов с БДР. Однако разница рисков (ЛС по сравнению с плацебо) была относительно стабильной для разных возрастных категорий и разных показаний. Эта разница рисков (разница ЛС и плацебо в количестве случаев суицидальности на 1000 пролеченных пациентов) представлена в таблице 1.
 Таблица 1.
 Количество случаев суицидальности на 1000 пролеченных пациентов.
Возрастной диапазон Разница ЛС-плацебо в количестве случаев суицидальности на 1000 пролеченных пациентов
Повышение по сравнению с плацебо
<18 лет 14 дополнительных случаев
18-24 года 5 дополнительных случаев
Снижение по сравнению с плацебо
25-64 года На 1 случай меньше
≥65 лет На 6 случаев меньше

 Ни в одном исследовании у педиатрических пациентов не было случаев суицида. В испытаниях у взрослых были случаи суицида, но их было недостаточно, чтобы сделать какой-либо вывод о связи ЛС и суицида.
 Неизвестно, распространяется ли риск суицидальности на более длительное применение, более нескольких месяцев. Тем не менее есть существенные доказательства плацебо-контролируемых исследований поддерживающей терапии у взрослых с депрессией того, что применение антидепрессантов может отсрочить рецидив депрессии.
 Все пациенты, получающие лечение антидепрессантами по любым показаниям, должны находиться под надлежащим наблюдением и пристальным вниманием на предмет выявления клинического ухудшения, суицидальности и необычных изменений в поведении, особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии или во время изменения дозы - либо ее увеличения, либо уменьшения.
 Следующие симптомы - тревога, ажитация, панические атаки, инсомния, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизия (психомоторное возбуждение), гипомания и мания - были зарегистрированы у взрослых и педиатрических пациентов, получавших антидепрессанты при БДР, так же как и по другим показаниям, как психиатрическим, так и непсихиатрическим. Хотя причинно-следственная связь появления таких симптомов и обострения депрессии и/или возникновения суицидных побуждений не установлена, существует опасение, что такие симптомы могут быть предвестниками возникновения суицидального поведения.
 Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима, включая возможное прекращение приема ЛС, у пациентов, у которых депрессия постоянно усугубляется или внезапно возникают суицидальное поведение или симптомы, которые могут быть предвестниками обострения депрессии или суицидальности, особенно если эти симптомы являются серьезными, имеют внезапное начало или не являются частью симптомов, которые уже отмечались у пациента.
 Семьи и лица, осуществляющие уход за пациентами, получающими лечение антидепрессантами при БДР или по другим показаниям, как психиатрическим, так и непсихиатрическим, должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за пациентами на предмет возникновения ажитации, раздражительности, необычных изменений в поведении и других симптомов, описанных выше, так же как и о возникновении суицидальности, и немедленно сообщать о таких симптомах медицинским работникам. Такой мониторинг должен включать ежедневное наблюдение со стороны членов семьи и лиц, осуществляющих уход. Рецепты на амитриптилин должны быть выписаны для наименьшего количества таблеток в соответствии с надлежащим ведением пациента, чтобы снизить риск передозировки.
 Скрининг пациентов на биполярное расстройство.
 Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Обычно считается (хотя и не установлено в контролируемых исследованиях), что лечение такого эпизода одним антидепрессантом может увеличить вероятность возникновения смешанного/маниакального эпизода у пациентов с риском биполярного расстройства. Неизвестно, отражают ли какие-либо из описанных выше симптомов такой переход. Однако до начала лечения антидепрессантом пациенты с депрессивными симптомами должны пройти соответствующий скрининг, чтобы определить, подвержены ли они риску биполярного расстройства; такой скрининг должен включать подробный психиатрический анамнез, в тч семейный анамнез суицида, биполярного расстройства и депрессии. Следует отметить, что амитриптилин в форме таблеток не показан для лечения биполярной депрессии.
 Амитриптилин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или ЛС со сходным механизмом действия.
 Следует использовать его с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и, из-за его атропиноподобного действия, у пациентов с задержкой мочеиспускания или закрытоугольной глаукомой в анамнезе. У пациентов с закрытоугольной глаукомой даже средние дозы могут спровоцировать приступ.
 Следует внимательно наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Сообщалось, что трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, особенно при применении в высоких дозах, вызывают аритмию, синусовую тахикардию и удлиняют время проводимости. Сообщалось об инфаркте миокарда и инсульте при применении ЛС этого класса.
 Требуется тщательный контроль при назначении амитриптилина пациентам с гипертиреозом или принимающим ЛС для лечения заболеваний щитовидной железы.
 Амитриптилин может усиливать реакцию на алкоголь и эффекты барбитуратов и других ЛС, угнетающих ЦНС. Следует иметь в виду, что у пациентов, которые подвержены чрезмерному употреблению алкоголя, потенцирование может увеличить опасность попытки суицида или передозировки. Сообщалось о развитии делирия при одновременном применении амитриптилина и дисульфирама.
 Закрытоугольная глаукома.
 Расширение зрачков, которое наблюдается после применения многих антидепрессантов, включая амитриптилин, может вызвать приступ закрытоугольной глаукомы у пациента с анатомически узкими углами передних камер глаз, у которого не было проведено иридэктомии.
 У больных шизофренией может развиться усиление симптомов психоза; у пациентов с параноидной симптоматикой может быть гиперболизация таких симптомов. У пациентов с депрессией, особенно с диагностированным маниакально-депрессивным заболеванием, может наблюдаться переход к мании или гипомании. При этих обстоятельствах доза амитриптилина может быть уменьшена или одновременно может быть назначен нейролептик, такой как перфеназин.
 Возможность суицида у пациентов с депрессией сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. У пациентов, потенциально склонных к суициду, не должно быть доступа к большому количеству этого ЛС. Рецепты следует выписывать на минимально возможное количество.
 Одновременный прием амитриптилина и проведение электрошоковой терапии может увеличить риски, связанные с такой терапией. Такое лечение следует ограничивать пациентами, которым оно необходимо.
 По возможности прием ЛС следует прекратить за несколько дней до плановой операции.
 Сообщалось как о повышении, так и о понижении уровня сахара в крови.
 Амитриптилин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
 Применение в педиатрии.
 Безопасность и эффективность для педиатрической популяции не установлены ( см Клиническое ухудшение и риск суицида). При рассмотрении возможности применения таблеток амитриптилина у детей или подростков необходимо сопоставлять потенциальные риски с клиническими потребностями.
 Ввиду отсутствия опыта применения этого ЛС у педиатрических пациентов, в настоящее время он не рекомендуется пациентам младше 12 лет.
 Применение в гериатрии.
 Клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает более высокую частоту снижения функции печени, сопутствующих заболеваний и другой лекарственной терапии у пожилых пациентов.
 Гериатрические пациенты особенно чувствительны к антихолинергическим побочным эффектам трициклических антидепрессантов, включая амитриптилин. Периферические антихолинергические эффекты включают тахикардию, задержку мочеиспускания, запор, сухость во рту, затуманивание зрения и обострение закрытоугольной глаукомы. Антихолинергические эффекты со стороны ЦНС включают когнитивные нарушения, замедление психомоторных функций, спутанность сознания, седативный эффект и делирий. У пожилых пациентов, принимающих амитриптилин, может возрастать риск падений. Терапию у пациентов пожилого возраста следует начинать с приема низких доз амитриптилина и под тщательным наблюдением.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Amitriptyline.

 Гиперчувствительность. применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед. инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды). сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. нарушение внутрисердечной проводимости. выраженная артериальная гипертензия. доброкачественная гиперплазия предстательной железы. атония мочевого пузыря. паралитическая непроходимость кишечника. пилоростеноз. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции. заболевания крови. детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Amitriptyline.

 Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов. Сухость во рту. задержка мочеиспускания. запор. кишечная непроходимость. нарушение зрения. парез аккомодации. повышение внутриглазного давления. усиленное потоотделение.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. атаксия. повышенная утомляемость. слабость. раздражительность. сонливость. инсомния. кошмарные сновидения. двигательное возбуждение. тремор. парестезия. периферическая нейропатия. изменения на ЭЭГ. нарушение концентрации внимания. дизартрия. спутанность сознания. галлюцинации. шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. ортостатическая гипотензия. аритмия. лабильность АД. расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости). симптомы сердечной недостаточности. обморок. изменение картины крови. в тч агранулоцитоз. лейкопения. эозинофилия. тромбоцитопения. пурпура.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. изжога. анорексия. ощущение дискомфорта в эпигастрии. гастралгия. повышение активности печеночных трансаминаз. стоматит. нарушение вкуса. потемнение языка.
 Со стороны обмена веществ. Галакторея, изменение секреции АДГ; редко - гипо - или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
 Со стороны мочеполовой системы. Изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.
 Прочие. Увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин. выпадение волос. увеличение лимфатических узлов. фотосенсибилизация. повышение массы тела (при длительном применении). синдром отмены: головная боль. тошнота. рвота. диарея. раздражительность. нарушение сна с яркими. необычными сновидениями. повышенная возбудимость (после длительного лечения. особенно в высоких дозах. при резком прекращении приема препарата).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.