Benzathine benzylpenicillin

Penicillins || Penicillins sensitive to beta lactamases

 Benzathini benzylpenicillinum ( вenzathini benzylpenicillini).

 Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N -бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(в виде тетрагидрата).

• M79.0 Rheumatism, unspecified
• J31.2 Chronic pharyngitis
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• A66 Yaws
• A67 Pinta [carate]
• A53.9 Syphilis, unspecified
• A46 Erysipelas
• A38 Scarlet fever
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 1538-09-6.

 Антибактериальное, бактерицидное.

 Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.
 Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.

 Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек вacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в тч Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы ), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
 При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. maxC_max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

 Инфекционные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации). в тч трепонемами (сифилис. фрамбезия. пинта). бета-гемолитическим стрептококком (фарингит. рожа. скарлатина. острый тонзиллит. раневые инфекции). профилактика послеоперационных осложнений. профилактика обострений ревматизма.

 Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС - снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

 В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000-600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма - до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалом 8 дней.

 Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
 При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
 При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов , при необходимости - ИВЛ.
 При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
 В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В₁, В₆, В₁₂, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

• 1.1-1.2€ Bicillin (Синтез ПАО )
• — Benzathine benzylpenicillin sterile (Shijiazhuang Pharma Group Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. )
• — Extencilline
• — Retarpen (Sandoz )
• — Рузциллин-3 (Рузфарма )