Simvastatin

Statins

 Simvastatinum ( Simvastatini).

 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат.

• I70 Atherosclerosis
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• E78.2 Mixed hyperlipidaemia
• E78.0 Pure hypercholesterolaemia

 79902-63-9.

 Гипохолестеринемическое.

 Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

 При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется - холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный - через 4-6 нед. Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии немедикаментозных методов лечения.
 После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6 -гидрокси-, 6 -гидроксиметил- и 6 -экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

 Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

 Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты - производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

 Внутрь. В начале курса однократно в дозе 5-10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

 Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

• 0.8-0.9€ Simvastatin-ALSI
• 0.9-1.2€ Simvastatin
• 1.1-1.6€ Simvastatin Alkaloid (2 firms)
• 0.7-2.6€ Ovenkor
• 1.3-2.2€ Simvastatin-VERTEX
• 1.7-3.1€ Simvor (3 firms)
• 1.9-3€ Vasilip (2 firms)
• 2.6€ Simlo (Ipca Laboratories )
• 1.6-3.7€ Zocor (2 firms)
• 3€ Simvastol
• 1.7-4.3€ Симвастатин Зентива
• 2.8-4.8€ SimvaHEXAL (4 firms)
• 5.3€ Zocor forte (2 firms)
• 2.2-13.6€ Simgal
• 19.4€ Inegy (7 firms)
• — Actalipid
• — Aterostat (СТИ-МЕД-СОРБ )
• — Cholvasim (Shin Poong Pharmaceutical Co. )
• — Simvacol
• — Simvalimit
• — Simvastatin Pfizer
• — Simvastatin Sanofi (Zentiva k.s )
• — Simvastatin-Tchaikapharma
• — Simvastatin-Teva
• — Synkard (Micro Labs )
• — Vero-Simvastatin
• — Zorstat
• — Симвастатин Реневал
• Show all