Pharmacological Group
Latin name
Tizanidinum ( Tizanidini).
Chemical name
5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
- S06 Intracranial injury
- R52.2 Other chronic pain
- R52.9 Pain, unspecified
- R25.2 Cramp and spasm
- M53.1 Cervicobrachial syndrome
- M53.0 Cervicocranial syndrome
- M51.9 Intervertebral disc disorder, unspecified
- M47 Spondylosis
- M42 Spinal osteochondrosis
- M13.9 Arthritis, unspecified
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
- G99.2 Myelopathy in diseases classified elsewhere
- G95.9 Disease of spinal cord, unspecified
- G95.0 Syringomyelia and syringobulbia
- G83.9 Paralytic syndrome, unspecified
- G81 Hemiplegia
- G80 Cerebral palsy
- G54.2 Cervical root disorders, not elsewhere classified
- G54.1 Lumbosacral plexus disorders
- G35 Multiple sclerosis
- G24.8.0* Hypertonus muscle
- T90.5 Sequelae of intracranial injury
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
CAS Code
51322-75-9.
Pharmacological action
Миорелаксирующее, центральное.
Characteristics of the substance
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.
Pharmacodynamics
Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность - примерно 40%. maxCmax достигается через 1-2 Связывание с белками плазмы - около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента сYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 - 3-5.
Indications for use
Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника. (включая остеохондроз. спондилез. сирингомиелию. гемиплегию. шейный и поясничный синдромы). после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра. спастичность и боли. обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз. хроническая миелопатия. дегенеративные заболевания спинного мозга. нарушения мозгового кровообращения. инсульт. черепно-мозговые травмы. церебральный паралич. судороги центрального происхождения.
Contraindications
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. чувство усталости. головокружение или вертиго. мышечная слабость. тревога. расстройства сна. галлюцинации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Interaction
Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Overdose
Симптомы. Тошнота. рвота. понижение АД. головокружение. миоз. нарушение дыхания. кома.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза - 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут в 3-4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Application precautions
Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта ).
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.
Included in the composition
- 0.9-1.5€ Тизанидин-СЗ
- 0.6-2.4€ Tizanil (2 firms)
- 1.2-2.4€ Tisalud
- 1.4-2.4€ Tizanidin-Teva (2 firms)
- 1.3-2.9€ Tizanidine
- 1.4-3€ Sirdalud (2 firms)
- 4-5.1€ Sirdalud MR (2 firms)
- — Tizanidin avexima (Авексима Сибирь ООО )
- — Tizanidine hydrochloride (3 firms)
- — Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением