Руцеф

• Cefuroxime (1.5 г)

Cephalosporins || 2nd generation Cephalosporins

 J01DC02 Цефуроксим.

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis
• N10 Acute tubulo-interstitial nephritis
• M86 Osteomyelitis
• M71.1 Other infective bursitis
• M71.0 Abscess of bursa
• M65.1 Other infective (teno)synovitis
• M65.0 Abscess of tendon sheath
• M60.0 Infective myositis
• M00-M03 Infectious arthropathies
• L03 Cellulitis
• L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
• K65 Peritonitis
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J47 Bronchiectasis
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J20 Acute bronchitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• J04 Acute laryngitis and tracheitis
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• J01 Acute sinusitis
• H70 Mastoiditis and related conditions
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• H60 Otitis externa
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• A54 Gonococcal infection
• A46 Erysipelas
• R57.2 Septic shock
• A39 Meningococcal infection
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• T81.4 Infection following a procedure, not elsewhere classified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
 Порошок от белого до желтого цвета.
 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г.
 1,5 г действующего вещества во флаконы вместимостью 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиево-пластиковыми).
 1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.
 Для стационаров:
 - 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;
 - от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

 Состав на 1 флакон:
 Действующее вещество:
 Цефуроксим натрия 1,578 г в пересчете на цефуроксим 1,5 г.

 Всасывание.
 Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения.
 Распределение.
 Связывание белками плазмы крови - 33-50% от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
 Метаболизм.
 Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
 Выведение.
 Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полу выведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

 Механизм действия.
 Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета‑лактамазы. Устойчив к бактериальным бета‑лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин‑ и амоксициллин-резистентных штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.
 Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
 Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
 Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes¹, бета‑гемолитические стрептококки.
 Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae¹ (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae¹, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Shigella spp.
 Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
 Спирохеты: вorrelia burgdorferi¹.
 Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
 Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae¹, стрептококки группы Viridans.
 Грамотрицательные аэробы: вordetella pertussis, сitrobacter spp. кроме с. freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli¹, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae¹, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
 Грамположительные анаэробы: сlostridium spp., кроме с. difficile.
 Грамотрицательные анаэробы: вacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
 Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
 Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria monocytogenes.
 Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., вurkholderia cepacia, сampylobacter spp., сitrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
 Грамположительные анаэробы: сlostridium difficile.
 Грамотрицательные анаэробы: вacteroides fragilis.
 Прочие: сhlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
 ¹ Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

 Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:
 - инфекции нижних дыхательных путей. Например. Бактериальная пневмония. Острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита. Инфицированные бронхоэктазы. Абсцесс легкого. Послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
 - инфекции ЛОР‑органов. Например. Средний отит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит;
 - инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
 - гонорея;
 - инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
 - инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
 - акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
 - другие инфекции. Включая септицемию. Бактериальный менингит. Интраабдоминальные инфекции. Например. Перитонит;
 - профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости. Малого таза. При ортопедических операциях. Операциях на сердце. Легких. Пищеводе и сосудах - там. Где существует повышенный риск инфекционных осложнений.
 Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности ( см подраздел «Фармакодинамика»).
 При необходимости цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

 Внутривенно (в/в) и/или внутримышечно (в/м).
 При внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза препарата не более 750 мг.
 Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила - лекарственной формы препарата для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.
 Взрослые.
 Рекомендуемая доза для лечения большинства инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки в/в или в/м. При необходимости препарат может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза составлять от 3 до 6 г.
 При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим переходом на прием лекарственной формы препарата для приема внутрь.
 Дети.
 Рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 3-4 введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.
 Новорожденные.
 Рекомендуемая доза 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения ( см подраздел «Фармакокинетика»).
 Дозирование в особых случаях.
 Гонорея. Взрослым рекомендуемая доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух внутримышечных инъекций по 750 мг препарата в разные участки тела, например, в обе ягодицы).
 Бактериальный менингит. Цефуроксим рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по 3 г в/в каждые 8 часов; детям - 150-250 мг/кг/сутки в/в, разделенная на 3-4 введения; новорожденным - 100 мг/кг/сутки в/в.
 Профилактика послеоперационных осложнений. Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг в/м через 8 часов и 16 часов после введения первой дозы. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза, затем - по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24-48 часов. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метилметакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.
 Ступенчатая терапия.
 Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
 Для лечения пневмонии - 1,5 г цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
 Для лечения обострения хронического бронхита - 750 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
 Пациенты с нарушением функции почек.
 Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
 Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Клиренс креатинина	Доза цефуроксима
>20 мл/мин	750 мг-1,5 г 3 раза в сутки
10-20 мл/мин	750 мг 2 раза в сутки
<10 мл/мин	750 мг 1 раз в сутки

 Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа).
 Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.
 Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного введения.
 Для приготовления раствора для внутримышечного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют следующие минимальные количества растворителя: 6 мл воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл. Осторожно встряхивают до образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с образованием прозрачного раствора. Вводят в две внутримышечные инъекции по 3 мл суспензии, содержащих по 750 мг цефуроксима, в разные участки тела (например, в обе ягодицы). Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием воды для инъекций, раствора лидокаина можно хранить при комнатной температуре (25 °C) в течение 24 часов, в холодильнике (от 2 до 8 °C) - в течение 30 часов. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
 Для приготовления раствора для внутривенного болюсного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Вводят медленно в течение 3-5 минут непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.
 Для приготовления раствора для внутривенной инфузии во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Полученный раствор добавляют к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вводят внутривенно капельно через систему для внутривенных инфузий в течение не менее 30 минут.

 Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.
 Совместимость растворов.
 При смешивании раствора препарата Цефуроксим (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 °C.
 Цефуроксим в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4 °C или до 6 часов при температуре не выше 25 °C.
 Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 °C.
 Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.
 Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре:
 - 0,9% раствор натрия хлорида;
 - 5% раствор декстрозы;
 - 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций;
 - 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида;
 - 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида;
 - 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида;
 - 10% раствор декстрозы для инъекций.
 Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера, раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после приготовления.
 Стабильность цефуроксима натрия в 0,9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
 Со следующими лекарственными препаратами Цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре:
 - гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида;
 - калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе натрия хлорида.
 Раствор бикарбоната натрия 2,74% имеет показатель pH, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для приготовления растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то цефуроксим при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

 Симптомы.
 Повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.
 Лечение.
 Симптоматическое, в тяжелых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.

 Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
 При применении цефуроксима для лечения менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae в спинномозговой жидкости отмечалась через 18-36 часов после инъекции. Подобные явления наблюдались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.
 Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода сandida. Длительная терапия цефуроксимом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и сlostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.
 Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.
 При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь цефуроксима аксетила.
 Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, КлиниТест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере некоторых других цефалоспоринов.
 У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Применение цефуроксима не влияет на способность управления транспортными средствами, механизмами.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: