Radahlorin

• Chlorin E6

Other antitumor agents

 L01XD Сенсибилизирующие препараты, используемые для фотодинамической/лучевой терапии.

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
 Раствор темно-зеленого цвета с желтоватым оттенком, со слабым характерным запахом.
 Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,35%.
 По 10 мл или 15 мл во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств из нейтрального стекла, укупоренные резиновыми пробками с обкаткой алюминиевыми колпачками. Каждый флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 По 10 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в упаковку для стационара.

 Действующее вещество:
 «Радахлорин».
 - 5,00 г.
 (сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5 - 0,35 г).
 Вспомогательные вещества:
 Меглюмин -.
 0,20 г,.
 Вода для инъекций - до 100 мл.

 После однократного внутривенного введения Радахлорина в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа -.
 1 мкг/л.
 Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.
 Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
 Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
 Около 70-80% Радахлорин метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина.
 Выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.

 Радахлорин.
 Является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
 Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
 В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
 -.
 1 этап -.
 Характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
 -.
 2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
 -.
 3 этап -.
 Отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
 В дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

 -.
 Флуоресцентная диагностика рака кожи.
 -.
 Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
 -.
 Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.

 Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
 Световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм в дозе 300 Дж/см².
 При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг - 300 Дж/см² и 1,0-1,2 мг/кг - 200 Дж/см². При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
 При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм.
 Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров.
 Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
 Приготовление раствора для внутривенной инфузии.
 Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
 -.
 0,9% раствор натрия хлорида;
 -.
 5% или 10% раствор декстрозы;
 -.
 10% раствор маннитола;
 -.
 Раствор Рингера;
 -.
 4% или 8% раствор калия хлорида.
 Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем pH.
 Меры предосторожности при применении.
 -.
 Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
 -.
 Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
 -.
 Радахлорин.
 Не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.

 Выявлена несовместимость Радахлорина с препаратами, имеющими кислый показатель pH.
 Среды, например, с аскорбиновой кислотой.

 Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).

 Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
 Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином.
 В настоящее время не выявлено.
 При проявлении, каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.

 Отпускают по рецепту.

 При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
 Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2,5 года.
 Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: