Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
C05AX03 Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации.
Used in the treatment
Composition
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| действующие вещества: | |
| лидокаина гидрохлорид моногидрат микронизиованный (в пересчете на безводное вещество) | 40 мг |
| флуокортолона пивалат | 1 мг |
| вспомогательные вещества (полный список): жир твердый (Витепсол W35) |
Description of the dosage form
Суппозитории ректальные. От почти белого до желтовато-белого цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью.
Суппозитории ректальные 40 мг + 1 мг. По 5 или 6 супп. в стрипе из алюминиевой фольги, ламинированной ПЭНП (внутренний слой). 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Суппозитории ректальные 40 мг + 1 мг. По 5 или 6 супп. в стрипе из алюминиевой фольги, ламинированной ПЭНП (внутренний слой). 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Местноанестезирующее,.
Глюкокортикоидное (местное).
Глюкокортикоидное (местное).
Pharmacodynamics
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем блокады деполяризации натриевых каналов.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем блокады деполяризации натриевых каналов.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови. После однократного введения 1 супп. абсорбция флуокортолона пивалата составляла максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 супп. 3 раза в день в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Биотрансформация. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Распределение. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 С мочой выводится 70% лидокаина в виде метаболита - 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Биотрансформация. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Распределение. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 С мочой выводится 70% лидокаина в виде метаболита - 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Indications for use
Симптоматическое лечение боли. Отека. Жжения. Зуда при геморрое. Проктите. Экземе в области ануса.
Contraindications
• гиперчувствительность к лидокаину и/или флукортолону и/или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области применения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• беременность (I триместр);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области применения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• беременность (I триместр);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
Use during pregnancy and lactation
Клинических данных об использовании препарата Релиф Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата. Следует избегать назначения препаратов, содержащих ГКС, в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали ГКС в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца.
Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности (II и III триместры) и грудного вскармливания.
Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности (II и III триместры) и грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Ректально. Рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Суппозиторий следует вводить так, чтобы он остался в анальном канале (на уровне заднепроходного отверстия), не погружаясь полностью в прямую кишку. Основание суппозитория следует придерживать марлевой салфеткой в течение нескольких минут до полного его растворения. При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах рекомендуется начинать лечение с крема.
Режим дозирования.
По 1 супп. вводят в задний проход 2 раза в день, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания первые 3 дня вводят по 1 супп. 3 раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 супп. в сутки или через день. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Дети. Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
Суппозиторий следует вводить так, чтобы он остался в анальном канале (на уровне заднепроходного отверстия), не погружаясь полностью в прямую кишку. Основание суппозитория следует придерживать марлевой салфеткой в течение нескольких минут до полного его растворения. При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах рекомендуется начинать лечение с крема.
Режим дозирования.
По 1 супп. вводят в задний проход 2 раза в день, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания первые 3 дня вводят по 1 супп. 3 раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 супп. в сутки или через день. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Дети. Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
Side effects
Резюме нежелательных реакций.
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте все реакции разделяются по степени частоты развития на очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (≥1/100000 и <1/10000).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - жжение, нечасто - раздражение.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. При продолжительном лечении (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиоэктазии.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор): 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте все реакции разделяются по степени частоты развития на очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (≥1/100000 и <1/10000).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - жжение, нечасто - раздражение.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. При продолжительном лечении (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиоэктазии.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор): 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Interaction
Исследования взаимодействия не проводились.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие АV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома P450 сYP3A4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды.
В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома P450CYP3A4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие АV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома P450 сYP3A4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды.
В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома P450CYP3A4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
Overdose
Симптомы. Предполагается. Что при случайном приеме препарата внутрь (например. При проглатывании более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца. Остановка сердца) и ЦНС (судороги. Угнетение дыхания. Остановка дыхания). В зависимости от дозы.
Лечение. Проведение тщательного контроля жизненных функций. Применение поддерживающих процедур (подачи кислорода). А также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Например барбитуратами быстрого действия. Бета- симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность. При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Лечение. Проведение тщательного контроля жизненных функций. Применение поддерживающих процедур (подачи кислорода). А также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Например барбитуратами быстрого действия. Бета- симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность. При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Special instructions
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии; следует избегать попадания препарата внутрь и контакта препарата с глазами; необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата; следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. Кардиогенный шок. Слабость синусного узла. Блокады сердца (AV. Внутрижелудочковая. Синусно-предсердная). Тяжелые заболевания печени. Миастения.Side effects of the components
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. Нервозность. Эйфория. Мелькание «мушек» перед глазами. Светобоязнь. Сонливость. Головная боль. Головокружение. Шум в ушах. Диплопия. Нарушение сознания. Угнетение или остановка дыхания. Мышечные подергивания. Тремор. Дезориентация. Судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): синусовая брадикардия. Нарушение проводимости сердца. Поперечная блокада сердца. Понижение или повышение АД. Коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд). Кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.