Active ingredients
- Piracetam (200 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N06BX03 Пирацетам.
Used in the treatment
- F48 Other neurotic disorders
- F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
- F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
- F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F20.9 Schizophrenia, unspecified
- F17.0 Mental and behavioural disorders due to use of tobacco, acute intoxication
- P11.2 Unspecified brain damage due to birth injury
- T43.5 Poisoning, other and unspecified antipsychotics and neuroleptics
- T43.6 Poisoning, psychostimulants with abuse potential
- T43.9 Poisoning, psychotropic drug, unspecified
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Composition
Действующее вещество:
Пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) - 1 мг.
Уксусная кислота, разведенная 30% - до pH 5,8.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) - 1 мг.
Уксусная кислота, разведенная 30% - до pH 5,8.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Pharmacokinetics
Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз.
Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (dVd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Период полувыведения не зависит от пути введения. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (dVd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Период полувыведения не зависит от пути введения. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Pharmacodynamics
Ноотропное средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание) и умственную работоспособность.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Indications for use
- Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
- Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов. Как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
- Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов. Как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Contraindications
- Повышенная чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата, а также к другим производным пирролидона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями. Риском кровотечений (например. При язве желудка). Нарушениями гемостаза. Геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе. У пациентов с хирургическими вмешательствами. Включая стоматологические вмешательства. У пациентов. Принимающих антикоагулянты и антиагреганты. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Беременность и период грудного вскармливания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями. Риском кровотечений (например. При язве желудка). Нарушениями гемостаза. Геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе. У пациентов с хирургическими вмешательствами. Включая стоматологические вмешательства. У пациентов. Принимающих антикоагулянты и антиагреганты. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Беременность и период грудного вскармливания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
Use during pregnancy and lactation
Беременность.
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Период грудного вскармливания.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщин.
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Период грудного вскармливания.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщин.
Method of drug use and dosage
Внутривенно (при невозможности перорального приема) или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенное введение осуществляется в течение нескольких минут; внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата ( см инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях.
12-24 мл в сутки (2,4-4,8 г/сут) в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии.
Лечение начинают с 36 мл в сутки (7,2 г в сутки), повышая дозу на 24 мл в сутки (4,8 г/сут) каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 120 мл в сутки (24 г/сут), разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала терапии пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты.
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы ( см ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).
Почечная недостаточность.
Экскреция пирацетама почками почти полная. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых людей, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Печеночная недостаточность.
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме ( см выше «Почечная недостаточность»).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенное введение осуществляется в течение нескольких минут; внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата ( см инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях.
12-24 мл в сутки (2,4-4,8 г/сут) в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии.
Лечение начинают с 36 мл в сутки (7,2 г в сутки), повышая дозу на 24 мл в сутки (4,8 г/сут) каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 120 мл в сутки (24 г/сут), разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала терапии пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты.
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы ( см ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).
Почечная недостаточность.
Экскреция пирацетама почками почти полная. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых людей, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей.
| Степень почечной недостаточности | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | Стандартная доза в 2-4 приема |
| Легкая | 50-79 | 2/3 стандартной дозы в 2-3 приема |
| Средняя | 30-49 | 1/3 стандартной дозы в 2 приема |
| Тяжелая | <30 | 1/6 стандартной дозы однократно |
| Терминальная стадия | - | Противопоказано |
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Печеночная недостаточность.
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме ( см выше «Почечная недостаточность»).
Side effects
Нежелательные реакции (HP) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто: (≥1/10); часто: (≥1/100 и <1/10); нечасто: (≥1/1000 и <1/100); редко: (≥1/10000 и <1/1000); очень редко: (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна. Кровоточивость.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики:
Часто. Нервозность.
Нечасто. Депрессия.
Частота неизвестна. Ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
Часто. Гиперактивность.
Нечасто. Сонливость.
Частота неизвестна. Атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна. Вертиго.
Со стороны сосудов:
Редко. Тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна. Абдоминальная боль ( в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна. Ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны половых органов и молочных желез:
Частота неизвестна. Усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения:
Нечасто. Астения.
Редко. Боль в месте введения, лихорадка.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Часто. Увеличение массы тела.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна. Кровоточивость.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики:
Часто. Нервозность.
Нечасто. Депрессия.
Частота неизвестна. Ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
Часто. Гиперактивность.
Нечасто. Сонливость.
Частота неизвестна. Атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна. Вертиго.
Со стороны сосудов:
Редко. Тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частота неизвестна. Абдоминальная боль ( в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна. Ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны половых органов и молочных желез:
Частота неизвестна. Усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения:
Нечасто. Астения.
Редко. Боль в месте введения, лихорадка.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Часто. Увеличение массы тела.
Interaction
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
Гормоны щитовидной железы.
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол.
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro >in vitro.
В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента сYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь.
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость.
Пирацетам физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5%, 10%, 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстран 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); Рингера; маннитола 20%; HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и 10%. Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода в 24 часа.
Гормоны щитовидной железы.
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол.
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro >in vitro.
В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента сYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь.
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость.
Пирацетам физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5%, 10%, 20%; фруктозы 5%, 10%, 20%; натрия хлорида 0,9%; декстран 40 - 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); Рингера; маннитола 20%; HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и 10%. Была продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода в 24 часа.
Overdose
Усиление возможных побочных эффектов.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Special instructions
Вследствие антиагрегантного эффекта ( см раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью ( см раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью ( см раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Piracetam.
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона. болезнь Гентингтона. геморрагический инсульт. психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения). терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин). детский возраст до 3 лет.Side effects of the components
Побочные эффекты Piracetam.
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10). часто (>1/100. <1/10). нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики. Часто - нервозность. нечасто - депрессия. частота неизвестна - возбуждение. тревога. галлюцинации. спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Часто - гиперактивность. раздражительность. нечасто - астения. сонливость. частота неизвестна - атаксия. нарушения равновесия. обострение течения эпилепсии. головная боль. бессонница. тремор.
Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в тч гастралгия).
Со стороны органов слуха. Частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы. Частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные. Часто - увеличение массы тела.
Прочие нарушения. Редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Year of updating the information
Особые отметки: