Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков.
Used in the treatment of
- R52.9 Pain, unspecified
- R51 Headache
- R50.0 Fever with chills
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- M79.1 Myalgia
- M25.5 Pain in joint
- K08.8.0* Dental pain
- J22 Unspecified acute lower respiratory infection
- J11 Influenza, virus not identified
- J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
- G43 Migraine
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| действующие вещества: | |
| кофеин | 50,0 мг |
| парацетамол | 250,0 мг |
| пропифеназон | 150,0 мг |
| вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг; кроскармеллоза натрия - 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 44,8 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 18,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,2 мг; магния стеарат - 16,0 мг |
Description of the dosage form
Круглые таблетки от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с незначительной мраморностью, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее.
Анальгезирующее, жаропонижающее.
Pharmacodynamics
Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием.
Парацетамол. Ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта). Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования циклооксигеназы, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.
Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием.
Парацетамол. Ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта). Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования циклооксигеназы, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.
Pharmacokinetics
Парацетамол. Абсорбция высокая, связь с белками плазмы - 15%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения - 2-3 У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде - 3%.
Пропифеназон. Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.
Кофеин. Время достижения максимальной концентрации - 1 период полувыведения - 3,5 65-80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метил-мочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.
Пропифеназон. Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.
Кофеин. Время достижения максимальной концентрации - 1 период полувыведения - 3,5 65-80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метил-мочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.
Indications for use
Применяют для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль. Мигрень. Зубная боль. Артралгии. Миалгии. Альгодисменорея. А также в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ. В том числе грипп ).
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая);
Острая гематопорфирия;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
Внутричерепная гипертензия;
Острый инфаркт миокарда;
Ишемическая болезнь сердца;
Аритмии;
Артериальная гипертензия;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Глаукома;
Бессонница;
Беременность;
Период лактации у женщин;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. Доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера. Дубина-Джонсона. Ротора). Пожилой возраст. Алкоголизм. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая);
Острая гематопорфирия;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
Внутричерепная гипертензия;
Острый инфаркт миокарда;
Ишемическая болезнь сердца;
Аритмии;
Артериальная гипертензия;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Глаукома;
Бессонница;
Беременность;
Период лактации у женщин;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. Доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера. Дубина-Джонсона. Ротора). Пожилой возраст. Алкоголизм. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Назначают взрослым по 1-2 таблетки, детям 12-18 лет - 1 таблетку 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Не превышайте рекомендованную дозу.
Не превышайте рекомендованную дозу.
Side effects
Со стороны центральной нервной системы. Головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Interaction
Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.
При одновременном применении препарата Сафистон с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина, снижает всасывание препаратов кальция, снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.
Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.
При одновременном применении препарата Сафистон с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина, снижает всасывание препаратов кальция, снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.
Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.
Overdose
Парацетамол.
Симптомы (проявляются после приема 10-15 г). Бледность кожных покровов. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Боли в эпигастральной области. Гепато-токсическое и нефротоксическое действие. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность. Гепатонекроз. Повышение активности печеночных трансаминаз. Увеличение протромбинового времени. Энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение. Промывание желудка. Назначение активированного угля. Симптоматическая терапия. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов.
Кофеин.
Симптомы. Головная боль. Тремор. Раздражительность. Гастралгия. Ажитация. Двигательное беспокойство. Спутанность сознания. Тахикардия. Аритмия. Гипертермия. Учащенное мочеиспускание. Головная боль. Тошнота. Рвота. Звон в ушах. Судороги (при острой передозировке - тонико-клонические).
Лечение. Промывание желудка. Прием активированного угля. Слабительных средств. Поддержание вентиляции легких и оксигенации. При судорогах - внутривенно диазепам. Фенобарбитал. Поддержание водно-электролитного баланса.
Симптомы (проявляются после приема 10-15 г). Бледность кожных покровов. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Боли в эпигастральной области. Гепато-токсическое и нефротоксическое действие. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность. Гепатонекроз. Повышение активности печеночных трансаминаз. Увеличение протромбинового времени. Энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение. Промывание желудка. Назначение активированного угля. Симптоматическая терапия. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов.
Кофеин.
Симптомы. Головная боль. Тремор. Раздражительность. Гастралгия. Ажитация. Двигательное беспокойство. Спутанность сознания. Тахикардия. Аритмия. Гипертермия. Учащенное мочеиспускание. Головная боль. Тошнота. Рвота. Звон в ушах. Судороги (при острой передозировке - тонико-клонические).
Лечение. Промывание желудка. Прием активированного угля. Слабительных средств. Поддержание вентиляции легких и оксигенации. При судорогах - внутривенно диазепам. Фенобарбитал. Поддержание водно-электролитного баланса.
Special instructions
При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующих повышенной концентрации внимания. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующих повышенной концентрации внимания. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.