Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
S01AE03 Ципрофлоксацин.
Used in the treatment of
- S05.9 Injury of eye and orbit, unspecified
- H16.2 Keratoconjunctivitis
- H16 Keratitis
- H16.0 Corneal ulcer
- H10.9 Conjunctivitis, unspecified
- H10.5 Blepharoconjunctivitis
- H10.3 Acute conjunctivitis, unspecified
- H04.3 Acute and unspecified inflammation of lacrimal passages
- H01.0 Blepharitis
- H00 Hordeolum and chalazion
- Z54.0 Convalescence following surgery
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
Composition
| Капли глазные | 1 мл |
| активное вещество: | |
| ципрофлоксацина гидрохлорид в пересчете на ципрофлоксацин | 3 мг |
| вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг; маннитол (маннит) - 46 мг; натрия ацетат - 0,5 мг; уксусная кислота - 0,0015 мл; бензалкония хлорид - 0,1 мг; вода для инъекций - до 1 мл |
В тюбик-капельницах полимерных с клапаном по 1, 1,5 или 2 мл; в тюбик-капельницах полимерных с винтовой горловиной, укупоренных навинчивающимися крышками из полимерных материалов, по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 тюбик-капельница по 1, 5 или 10 мл или 5 или 10 тюбик-капельниц по 1, 1,5 или 2 мл.
Description of the dosage form
Раствор прозрачный, слегка желтоватого или желтовато-зеленого цвета.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Бактерицидное широкого спектра.
Бактерицидное широкого спектра.
Pharmacodynamics
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за раскручивание ДНК для обеспечения дальнейшего процесса транскрипции), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Ципрофлоксацинчувствительные микроорганизмы.
Грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сitrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, сampylobacter jejuni, Neisseria spp.
Некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, вrucella spp., сhlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, сorynebacterium diphtheriae.
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics), Streptococcus spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
Ципрофлоксацинрезистентные микроорганизмы.
Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, сlostridium difficile, Nocardia asteroides.
Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Ципрофлоксацинчувствительные микроорганизмы.
Грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сitrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, сampylobacter jejuni, Neisseria spp.
Некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, вrucella spp., сhlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, сorynebacterium diphtheriae.
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics), Streptococcus spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
Ципрофлоксацинрезистентные микроорганизмы.
Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, сlostridium difficile, Nocardia asteroides.
Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Pharmacokinetics
Ципрофлоксацин при местном применении хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции его концентрация во влаге передней камеры глаза через 10 мин составляет 0,1 мг/мл. maxCmax, определенная через 1 ч во влаге передней камеры, составляет 0,19 мг/мл.
По истечении 2 ч концентрация начинает снижаться, однако антибактериальное его действие в тканях роговицы сохраняется до 6 во влаге передней камеры - до 4.
T1/2 из плазмы крови при местном применении составляет 4-5 maxCmax в плазме - <5 нг/мл. Средняя концентрация в плазме - <2,5 нг/мл. Препарат выводится через почки преимущественно (до 50%) в неизменном виде и до 10% - в виде метаболитов; порядка 15% выводится через кишечник; у кормящих матерей - частично выводится с грудным молоком.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При лечении в течении 7 дней, в среднем в 4 раза в день в оба глаза, средняя концентрация в плазме крови составляет 2 нг/мл.
По истечении 2 ч концентрация начинает снижаться, однако антибактериальное его действие в тканях роговицы сохраняется до 6 во влаге передней камеры - до 4.
T1/2 из плазмы крови при местном применении составляет 4-5 maxCmax в плазме - <5 нг/мл. Средняя концентрация в плазме - <2,5 нг/мл. Препарат выводится через почки преимущественно (до 50%) в неизменном виде и до 10% - в виде метаболитов; порядка 15% выводится через кишечник; у кормящих матерей - частично выводится с грудным молоком.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При лечении в течении 7 дней, в среднем в 4 раза в день в оба глаза, средняя концентрация в плазме крови составляет 2 нг/мл.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит. Блефарит. Блефароконъюнктивит. Кератит. Кератоконъюнктивит. Бактериальная язва роговицы. Мейбомит. Острый дакриоцистит. Инфекционные поражения после травмы глаза);
Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Contraindications
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Вирусные и грибковые поражения глаз;
Беременность, период кормления грудью;
Детский возраст до 1 года.
Вирусные и грибковые поражения глаз;
Беременность, период кормления грудью;
Детский возраст до 1 года.
Method of drug use and dosage
Местно.
Препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок. Частота инстилляции зависит от тяжести воспалительного процесса.
При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах, мейбомитах препарат назначают от 4 до 8 раз в день в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения от 5 до 14 дней.
При кератитах препарат назначается по 1 капле не менее 6 раз в день, при наличии положительного эффекта максимальный курс лечения в зависимости от тяжести поражения роговицы составляет около 2-4 нед.
При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2-й день - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день - по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить 1 нед.
При острых дакриоциститах препарат назначают 6-12 раз в день по 1 капле. Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При травмах глаза, в тч попадании инородных тел, для профилактики инфекционных осложнений препарат назначают в течение 1-2 нед по 1 капле 4-8 раз в день.
В предоперационный период - по 1 капле 4 раза в день в течении 2 дней перед операцией и по 1 капле каждые 10 мин 5 раз, непосредственно перед операцией.
Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств препарат назначают 4-6 раз в день по 1 капле на весь срок послеоперационного периода, обычно от 5 дней до 1 мес.
Препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок. Частота инстилляции зависит от тяжести воспалительного процесса.
При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах, мейбомитах препарат назначают от 4 до 8 раз в день в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения от 5 до 14 дней.
При кератитах препарат назначается по 1 капле не менее 6 раз в день, при наличии положительного эффекта максимальный курс лечения в зависимости от тяжести поражения роговицы составляет около 2-4 нед.
При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2-й день - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день - по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить 1 нед.
При острых дакриоциститах препарат назначают 6-12 раз в день по 1 капле. Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При травмах глаза, в тч попадании инородных тел, для профилактики инфекционных осложнений препарат назначают в течение 1-2 нед по 1 капле 4-8 раз в день.
В предоперационный период - по 1 капле 4 раза в день в течении 2 дней перед операцией и по 1 капле каждые 10 мин 5 раз, непосредственно перед операцией.
Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств препарат назначают 4-6 раз в день по 1 капле на весь срок послеоперационного периода, обычно от 5 дней до 1 мес.
Side effects
Аллергические реакции, зуд и жжение в глазу, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Interaction
Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов (в тч варфарин и его производные).
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина наблюдается снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Сообщалось о временном повышении концентрации креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина наблюдается снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Сообщалось о временном повышении концентрации креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.
Overdose
Данные по передозировке препарата отсутствуют. При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют.
Симптомы. Возможно возникновение тошноты. Рвоты. Диареи. Головной боли. Обморока. Чувства тревоги.
Лечение. Стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращении кристаллурии.
Симптомы. Возможно возникновение тошноты. Рвоты. Диареи. Головной боли. Обморока. Чувства тревоги.
Лечение. Стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращении кристаллурии.
Application precautions
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
При использовании других офтальмологических ЛС интервал между их введением должен составлять не менее 15 мин.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Сразу после использования препарата возможна нечеткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами; рекомендуется приступать к работе (вождению) через 15 мин после применения препарата.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
После вскрытия тюбик-капельницы препарат следует использовать не более 14 суток.
При использовании других офтальмологических ЛС интервал между их введением должен составлять не менее 15 мин.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Сразу после использования препарата возможна нечеткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами; рекомендуется приступать к работе (вождению) через 15 мин после применения препарата.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
После вскрытия тюбик-капельницы препарат следует использовать не более 14 суток.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
После вскрытия - 14 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия - 14 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сiprofloxacin.
Гиперчувствительность (в тч к другим фторхинолонам). дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. детский и подростковый возраст (до 18 лет. окончания периода интенсивного роста - для системного применения). в офтальмологии: вирусный кератит. детский возраст (до 1 года - для глазных капель. до 2 лет - для глазной мази).Использование препарата сiprofloxacin при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности (безопасность и эффективность применения у женщин в период беременности не установлена). Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Показано, что ципрофлоксацин вызывал артропатию у молодых животных. В экспериментах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, превышающих обычную суточную дозу для человека в 6 раз, неблагоприятного действия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, получавших внутрь дозы ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг, показано, что ЛС вызывает нарушение функций ЖКТ, приводящее к потере массы тела у самок и увеличению числа выкидышей; однако тератогенного действия не выявлено. При в/в введении доз до 20 мг/кг ципрофлоксацин не оказывал токсического действия на организм матери и эмбрион, не проявлял тератогенного действия.Использование местных форм ципрофлоксацина при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации следует решить, прекращать прием ципрофлоксацина или грудное вскармливание, основываясь на степени важности применения ЛС для матери.
С осторожностью использовать местные формы ципрофлоксацина в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко при местном применении).
Side effects of the components
Побочные эффекты сiprofloxacin.
При системном применении.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. нарушение аппетита. диарея. запор. псевдомембранозный колит. эпигастральные и абдоминальные боли. дискомфорт в животе. икота. язвы. сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта. метеоризм. кровотечения в ЖКТ. панкреатит. холестатическая желтуха. гепатит. некроз клеток печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. возбуждение. ощущение беспокойства. инсомния. кошмарные сны. спутанность сознания. депрессия. фобии. ощущение усталости. нарушение зрения (изменение цветового зрения. диплопия. нистагм. боль в глазах). нарушение вкуса. обоняния. шум в ушах. транзиторное нарушение слуха. изменение настроения. нарушение походки. повышение внутричерепного давления. парестезия. потливость. атаксия. тремор. судороги. токсический психоз. паранойя. галлюцинации. мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. кардиоваскулярный коллапс. аритмия. церебральный тромбоз. пароксизмальная тахикардия. лейкопения. лейкоцитоз. анемия. тромбоцитопения. тромбоцитоз. изменение уровня протромбина.
Со стороны респираторной системы. Легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендовагинит.
Со стороны мочеполовой системы. Частое мочеиспускание. кристаллурия. гематурия. цилиндрурия. полиурия. протеинурия. ацидоз. задержка мочи. геморрагический цистит. нефрит. вагинит. гинекомастия.
Аллергические реакции. Сыпь. петехии. пузыри. папулы. кожный васкулит. синдром Стивенса-Джонсона. синдром Лайелла. многоформная экссудативная эритема. эксфолиативный дерматит. кожный зуд. отек губ. лица. шеи. конъюнктивы. конечностей. ангионевротический отек. крапивница. анафилактический шок.
Прочие. Гиперпигментация. эозинофилия. лихорадка. фотосенсибилизация. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ. креатинина. мочевины. сывороточных триглицеридов. глюкозы. калия. билирубина. дисбактериоз. кандидоз. на месте в/в введения - боль. ощущение жжения. флебит.
При местном применении. Аллергические реакции. зуд. жжение. легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки. редко - отек век. светобоязнь. слезотечение. ощущение инородного тела в глазу. неприятный привкус во рту сразу после закапывания. снижение остроты зрения. появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы. кератит. кератопатия. появление пятен или инфильтрация роговицы. развитие суперинфекции.