Active ingredients
- Atenolol (100 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C07AB03 Атенолол.
Used in the treatment
Composition
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит атенолола 50 или 100 мг; в упаковке 2 или 5 блистеров по 10 шт.
Pharmacological action
Антиангинальное,.
Гипотензивное,.
Антиаритмическое.
Вызывает селективную блокаду бета1-адренорецепторов.
Гипотензивное,.
Антиаритмическое.
Вызывает селективную блокаду бета1-адренорецепторов.
Indications for use
Артериальная гипертония, стенокардия (профилактика приступов), синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии (профилактика), гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
Contraindications
AV-блокада II. III степени. Синоаурикулярная блокада. Брадикардия. Синдром слабости синусового узла. Артериальная гипотония. Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии. Острая сердечная недостаточность. Метаболический ацидоз. Бронхиальная астма.
Method of drug use and dosage
Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают до 200 мг в сутки в 1-2 приема. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального генеза назначают по 25 мг 1 раз в сутки.
Side effects
Усталость, головокружение, депрессия, головная боль, усиленное потоотделение, нарушение сна, тошнота, запоры, диарея, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности, симптомы бронхиальной обструкции, брадикардия, гипотония, нарушение AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит, снижение потенции, гипогликемия (у больных с сахарным диабетом), покраснение кожи, зуд.
Storage conditions
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Atenolol.
Атенолол противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца более I степени, кардиогенном шоке и выраженной сердечной недостаточности ( см «Меры предосторожности»).Атенолол противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к атенололу в анамнезе.
Использование препарата Atenolol при кормлении грудью.
Беременность и негативное влияние на плод.Атенолол может оказывать негативное влияние на плод при применении у беременных женщин. Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Применение атенолола, начиная со II триместра беременности, было связано с рождением детей, маловесных для гестационного возраста. Исследования по применению атенолола в I триместре беременности не проводились, поэтому нельзя исключить возможного негативного влияния на плод. В случае применения атенолола во время беременности или наступления беременности в ходе терапии атенололом следует проинформировать пациенток о потенциальных рисках для плода.
Новорожденные, чьи матери получали атенолол во время родоразрешения, могут подвергаться риску возникновения гипогликемии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам во время беременности.
Было показано, что применение атенолола в дозах, равных или превышающих 50 мг/кг/сут или в 25 или более раз превышающих антигипертензивную МРДЧ*, вызывало дозозависимое увеличение числа случаев резорбции эмбриона/плода у крыс. Хотя подобные эффекты не наблюдались у кроликов, применение атенолола у кроликов в дозах, превышающих 25 мг/кг/сут или в 12,5 раза превышающих антигипертензивную МРДЧ*, не оценивалось.
* Исходя из расчета максимальной дозы 100 мг/сут для пациента с массой тела 50 кг.
Период лактации.
Атенолол определяется в грудном молоке у женщин в соотношении от 1,5 до 6,8 по сравнению с концентрацией в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам в период грудного вскармливания. Сообщалось о случаях развития клинически значимой брадикардии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. У недоношенных детей или детей с нарушениями функции почек вероятность развития побочных эффектов может быть выше.
Новорожденные, чьи матери получали атенолол в период лактации, могут подвергаться риску возникновения гипогликемии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам в период грудного вскармливания.
Side effects of the components
Побочные эффекты Atenolol.
Большинство побочных эффектов были преходящими и легкой степени тяжести.Данные по оценке частоты. Приведенные в таблице 1. Были получены в ходе контролируемых исследований у пациентов с АГ. В которых сведения о побочных эффектах либо получали через систему добровольного оповещения от пациентов (исследования на территории США). Либо их выявляли. Например. С помощью контрольного списка (исследования на территории других стран). Полученный показатель частоты выявленных побочных эффектов был выше как у пациентов. Принимавших атенолол. Так и у пациентов. Получавших плацебо. По сравнению с таковым. Когда об этих побочных эффектах сообщалось добровольно. Хотя частота возникновения побочных эффектов при применении атенолола и плацебо сходна, причинно-следственная связь с применением атенолола точно неизвестна.
Таблица 1.
| Побочные эффекты | Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно (исследования на территории США) | Всего. Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно и которые были выявлены (исследования на территории других стран + США) | ||
| Атенолол, n=164, % | Плацебо, n=206, % | Атенолол, n=399, % | Плацебо, n=407, % | |
| Со стороны ССС | ||||
| Брадикардия | 3 | 0 | 3 | 0 |
| Похолодание конечностей | 0 | 0,5 | 12 | 5 |
| Постуральная гипертензия | 2 | 1 | 4 | 5 |
| Боль в ногах | 0 | 0,5 | 3 | 1 |
| Со стороны ЦНС/нервно-мышечного аппарата | ||||
| Головокружение | 4 | 1 | 13 | 6 |
| Вертиго | 2 | 0,5 | 2 | 0,2 |
| Предобморочное состояние | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Чрезмерная усталость | 0,6 | 0,5 | 26 | 13 |
| Повышенная утомляемость | 3 | 1 | 6 | 5 |
| Выраженная вялость | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Сонливость | 0,6 | 0 | 2 | 0,5 |
| Депрессия | 0,6 | 0,5 | 12 | 9 |
| Сновидения | 0 | 0 | 3 | 1 |
| Со стороны ЖКТ | ||||
| Диарея | 2 | 0 | 3 | 2 |
| Тошнота | 4 | 1 | 3 | 1 |
| Со стороны дыхательной системы | ||||
| Свистящее дыхание | 0 | 0 | 3 | 3 |
| Одышка | 0,6 | 1 | 6 | 4 |
Острый инфаркт миокарда.
В серии исследований по лечению острого инфаркта миокарда брадикардия и артериальная гипотензия. Как и ожидалось для любого бета-блокатора. Возникали значительно чаще у пациентов. Принимавших атенолол. По сравнению с пациентами в контрольной группе. Однако они обычно купировались применением атропина и/или прекращением дальнейшей терапии атенололом. Применение атенолола не увеличивало частоту развития сердечной недостаточности. Инотропные ЛС применялись редко. Полученные показатели частоты этих и других побочных эффектов, наблюдавшихся в ходе исследований, приведены в таблице 2.
В ходе исследования с участием 477 пациентов сообщалось о следующих побочных эффектах при в/в введении и/или пероральном приеме атенолола.
Таблица 2.
| Побочные эффекты | Стандартная терапия с добавлением атенолола, n=244 | Только стандартная терапия, n=233 | ||
| Брадикардия | 43 | (18%) | 24 | (10%) |
| Артериальная гипотензия | 60 | (25%) | 34 | (15%) |
| Бронхоспазм | 3 | (1,2%) | 2 | (0,9%) |
| Сердечная недостаточность | 46 | (19%) | 56 | (24%) |
| Блокада сердца | 11 | (4,5%) | 10 | (4,3%) |
| Блокада ножек пучка Гиса + отклонение электрической оси сердца | 16 | (6,6%) | 28 | (12%) |
| Наджелудочковая тахикардия | 28 | (11,5%) | 45 | (19%) |
| Фибрилляция предсердий | 12 | (5%) | 29 | (11%) |
| Трепетание предсердий | 4 | (1,6%) | 7 | (3%) |
| Желудочковая тахикардия | 39 | (16%) | 52 | (22%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 6 | (2,6%) |
| Полная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 16 | (6,9%) |
| Нефатальная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 12 | (5,1%) |
| Наступление смерти | 7 | (2,9%) | 16 | (6,9%) |
| Кардиогенный шок | 1 | (0,4%) | 4 | (1,7%) |
| Развитие дефекта межжелудочковой перегородки сердца | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Развитие митральной недостаточности (регургитации митрального клапана) | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Почечная недостаточность | 1 | (0,4%) | 0 | (0%) |
| Легочная эмболия | 3 | (1,2%) | 0 | (0%) |
В последующем международном исследовании выживаемости после инфаркта (ISIS-1). Включавшем более 16000 пациентов. Из которых 8037 были рандомизированы в отношении приема атенолола. Доза атенолола для в/в введения и последующего перорального приема была либо отменена. Либо снижена по следующим причинам ( см таблицу 3).
Таблица 3.
| Побочные эффекты | Причины снижения дозы | |||
| Сниженная дозы атенолола для в/в введения (<5 мг)* | Парциальная доза для перорального приема | |||
| Артериальная гипотензия/брадикардия | 105 | (1,3%) | 1168 | (14,5%) |
| Кардиогенный шок | 4 | (0,04%) | 35 | (0,44%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 5 | (0,06%) |
| Остановка сердца | 5 | (0,06%) | 28 | (0,34%) |
| Блокада сердца (>I степени) | 5 | (0,06%) | 143 | (1,7%) |
| Сердечная недостаточность | 1 | (0,01%) | 233 | (2,9%) |
| Аритмии | 3 | (0,04%) | 22 | (0,27%) |
| Бронхоспазм | 1 | (0,01%) | 50 | (0,62%) |
* Полная доза составляла 10 мг, некоторые пациенты получали менее 10 мг, но более 5 мг.
В ходе пострегистрационного периода применения атенолола сообщалось о следующих побочных эффектах. По времени совпадавших с приемом атенолола: повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина. Галлюцинации. Головная боль. Импотенция. Болезнь Пейрони. Постуральная гипотензия. Которая может быть связана с обмороками. Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Психозы. Пурпура. Обратимая алопеция. Тромбоцитопения. Нарушение зрения. Синдром угнетения синусного узла и сухость во рту. Применение атенолола, как и других бета-блокаторов, было связан с развитием антинуклеарных антител, волчаночного синдрома и синдрома Рейно.
Потенциально возможные побочные эффекты.
Кроме того, при применении других бета-адреноблокаторов сообщалось о возникновении различных побочных эффектов, которые можно рассматривать как потенциально возможные побочные эффекты при применении атенолола.
Со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Повышение температуры тела в сочетании с болью в теле и болью в горле, ларингоспазмом и респираторным дистресс-синдромом.
Со стороны ЦНС. Обратимая психическая депрессия. Прогрессирующая до кататонии. Острый обратимый синдром. Характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве. Кратковременная потеря памяти. Эмоциональная лабильность с легким изменением уровня сознания и нарушением концентрации внимания. Снижение показателей нейропсихометрических тестов.
Со стороны ЖКТ. Тромбоз брыжеечных артерий, ишемический колит.
Прочие. Эритематозная сыпь.
Неклассифицированные. Имеются сообщения о случаях возникновения кожной сыпи и/или сухости глаз, связанных с применением бета-адреноблокаторов. Наблюдаема частота таких событий невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения терапии. Следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ЛС, если возникновение подобного эффекта не имеет другого объяснения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением после прекращения терапии ( см «Способ применения и дозы»).
Развития глазо-слизисто-кожного синдрома, связанного с применением бета-блокатора практолола, при применении атенолола не наблюдалось. Более того, ряд пациентов, у которых ранее наблюдались устойчивые реакции на практолол, были переведены на терапию атенололом с последующим разрешением или стабилизацией этой реакции.