Cipromed

• Ciprofloxacin

Quinolones/Fluoroquinolones

 S02AA15 Ципрофлоксацин.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 45 сут после вскрытия упаковки.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Rxlist.com, 2020.

 Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения.
 Кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого цвета.

 Микробиология.
 Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено ингибированием фермента ДНК-гиразы, который необходим для синтеза бактериальной ДНК.
 Резистентность бактерий к хинолонам может развиваться посредством хромосом- или плазмидопосредованных механизмов.
 Механизм действия фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, отличается от механизма действия макролидов. Поэтому ципрофлоксацин может быть активен против патогенов, устойчивых к этим антибиотикам, и эти антибиотики могут быть активны против патогенов, устойчивых к ципрофлоксацину. Исследования in vitro продемонстрировали перекрестную резистентность между ципрофлоксацином и некоторыми фторхинолонами.
 Ципрофлоксацин активен против большинства штаммов следующих бактерий как in vitro, так и при остром наружном отите: Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa.
 Доклиническая токсикология.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Длительные исследования на животных не выявили канцерогенного или туморогенного действия ципрофлоксацина при пероральном применении доз до 750 мг/кг/сут (мыши) и 250 мг/кг/сут (крысы) в течение 2 лет. Долгосрочных исследований ципрофлоксацина в виде ушных капель для оценки возможного канцерогенного действия не проводилось.
 Было проведено 8 тестов in vitro на мутагенность ципрофлоксацина, результаты которых перечислены ниже:
 - тест на индукцию генных мутаций у S. typhimurium при метаболической активации (отрицательный);
 - ДНК-повреждающий тест с использованием штаммов E. coli (отрицательный);
 - метод индукции генных мутаций в клетках лимфомы мышей (положительный);
 - тест на индукцию HPRT-мутаций в клетках китайского хомячка линии V 79 (отрицательный);
 - анализ трансформации клеток эмбриона сирийского хомячка (отрицательный);
 - анализ точечных мутаций у Saccharomyces cerevisiae (отрицательный);
 - анализ митотического кроссовера и конверсии гена у Saccharomyces cerevisiae (отрицательный);
 - ДНК-повреждающий тест с использованием гепатоцитов крыс (положительный).
 Таким образом, 2 из 8 тестов были положительными, но результаты следующих 2 тест-систем in vivo дали отрицательные результаты:
 - микроядерный тест (мыши);
 - тест доминантных летальных мутаций (мыши).
 Исследования фертильности, проведенные на крысах при применении ципрофлоксацина в пероральных дозах до 100 мг/кг/сут, не выявили признаков нарушений. Эта доза более чем в 100 раз превышает максимальную рекомендуемую клиническую дозу ципрофлоксацина для закапывания в ухо, исходя из площади поверхности тела, при условии полной абсорбции ципрофлоксацина из уха пациента, применявшего ципрофлоксацин в виде ушных капель дважды в день.
 Фармакокинетика.
 Концентрации ципрофлоксацина в плазме крови после применения 0,25 мл ципрофлоксацина в виде ушных капель (общая доза: 0,5 мг ципрофлоксацина) не были измерены. Однако ожидается, что с_max ципрофлоксацина в плазме крови будет менее 5 нг/мл.
 Клинические исследования.
 В рандомизированном многоцентровом слепом исследовании пациенты с острым наружным отитом ежедневно применяли ципрофлоксацин в виде ушных капель 2 раза в день в течение 7 дней. В конце 7-дневного лечения клиническое выздоровление было достигнуто у 70% пациентов (173/247).

 По данным rxlist.com (2020), ципрофлоксацин в виде ушных капель показан для лечения острого наружного отита, вызванного чувствительными штаммами Pseudomonas aeruginosa или Staphylococcus aureus.

• H60.9 Otitis externa, unspecified

 Местно. Закапывать в пораженное ухо 2 раза в сутки (с интервалом примерно 12 ч) в течение 7 дней.

 Информация отсутствует.

 Данные по передозировке отсутствуют.

 Ципрофлоксацин в виде капель ушных предназначен только для закапывания в ухо, его нельзя использовать в офтальмологии.
 Гиперчувствительность.
 При первом появлении кожной сыпи или любых других проявлений гиперчувствительности применение ушных капель следует прекратить.
 Рост резистентных микроорганизмов при длительном использовании.
 Как и в случае с другими противоинфекционными ЛС, использование ципрофлоксацина в виде ушных капель может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая дрожжи и грибы. При развитии суперинфекции следует прекратить применение и начать альтернативную терапию.
 Отсутствие клинического ответа.
 Если инфекция не исчезнет после 1 нед терапии, посевы могут помочь в дальнейшем лечении.
 Применение в гериатрии.
 Каких-либо общих клинических различий в безопасности и эффективности при применении у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось.
 Применение в педиатрии.
 Безопасность и эффективность ципрофлоксацина в виде ушных капель у детей младше 1 года не установлены.
 Нет доказательств того, что введение хинолонов в ухо оказывает какое-либо влияние на суставы, несущие нагрузку, хотя было показано, что системное применение некоторых хинолонов вызывает артропатию у неполовозрелых животных.