Active ingredients
- Mitoxantrone (20 мг:23.28 мг)
Pharmacological Group
ATX code
L01DB07 Митоксантрон.
Used in the treatment
Composition
| Раствор для инъекций | 10 мл |
| митоксантрон | 20 мг |
| (соответствует митоксантрона дигидрохлориду - 23,28 мг) | |
| вода для инъекций | до 10 мл |
| вспомогательные вещества: кислота уксусная; натрия ацетат безводный; натрия хлорид; натрия пиросульфит |
Во флаконах темного стекла по 10 мл; в коробке 1 флакон.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое.
Блокирует топоизомеразу II. Встраивается между парами оснований ДНК, блокирует процессы репликации и транскрипции, ингибирует митоз (преимущественно в S-фазе).
Противоопухолевое.
Блокирует топоизомеразу II. Встраивается между парами оснований ДНК, блокирует процессы репликации и транскрипции, ингибирует митоз (преимущественно в S-фазе).
Indications for use
Острый нелимфобластный лейкоз у взрослых. Рак молочной железы. Злокачественные лимфомы. Первичный печеночно-клеточный рак. Рак яичников. Предстательной железы (гормональноустойчивый IV стадии с болевым синдромом).
Contraindications
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
В/в, интраплеврально. Путь введения и режим дозирования устанавливаются индивидуально.
При раке молочной железы, неходжкинской лимфоме, раке печени и яичников - 14 мг/м2 1 раз в 3 нед. У пациентов, ранее получавших химиотерапию, и при комбинированной терапии дозу уменьшают до 10-12 мг/м2.
При острых нелимфобластных лейкозах у взрослых для индукции ремиссии - в дозе 10-12 мг/м2 в/в медленно в течение 3-5 мин или в/в капельно в течение 15-30 мин ежедневно в течение 5 дней до суммарной дозы 50-60 мг/м2.
Непосредственно перед введением необходимую дозу митоксантрона разбавляют не менее чем в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Максимальная суммарная доза митоксантрона - 200 мг/м2.
При интраплевральной инстилляции (при метастазах в плевру при раке молочной железы и неходжкинских лимфомах) рекомендуемая разовая доза - 20-30 мг. Перед инстилляцией необходимо эвакуировать плевральный экссудат; препарат, разведенный в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить медленно (в течение 5-10 мин), без усилий; период ретенции 1-й дозы в плевральной полости - 48 ч (в этот период пациенты должны много двигаться, чтобы обеспечить оптимальное внутриплевральное распределение препарата). По истечении указанного времени (48 ч) проводится повторное дренирование плевральной полости. Если количество выпота составляет менее 200 мл, первый цикл лечения прекращают, если более 200 мл - назначают повторную инстилляцию в дозе 30 мг (перед повторной инстилляцией необходим контроль гематологических показателей). Максимальная доза для одного цикла лечения - 60 мг.
Если количество лейкоцитов и тромбоцитов в пределах нормы, интраплевральную инстилляцию можно повторить через 4 нед.
На протяжении 4 нед до и 4 нед после интраплеврального введения митоксантрона следует избегать системной терапии цитостатическими средствами.
При раке молочной железы, неходжкинской лимфоме, раке печени и яичников - 14 мг/м2 1 раз в 3 нед. У пациентов, ранее получавших химиотерапию, и при комбинированной терапии дозу уменьшают до 10-12 мг/м2.
При острых нелимфобластных лейкозах у взрослых для индукции ремиссии - в дозе 10-12 мг/м2 в/в медленно в течение 3-5 мин или в/в капельно в течение 15-30 мин ежедневно в течение 5 дней до суммарной дозы 50-60 мг/м2.
Непосредственно перед введением необходимую дозу митоксантрона разбавляют не менее чем в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Максимальная суммарная доза митоксантрона - 200 мг/м2.
При интраплевральной инстилляции (при метастазах в плевру при раке молочной железы и неходжкинских лимфомах) рекомендуемая разовая доза - 20-30 мг. Перед инстилляцией необходимо эвакуировать плевральный экссудат; препарат, разведенный в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить медленно (в течение 5-10 мин), без усилий; период ретенции 1-й дозы в плевральной полости - 48 ч (в этот период пациенты должны много двигаться, чтобы обеспечить оптимальное внутриплевральное распределение препарата). По истечении указанного времени (48 ч) проводится повторное дренирование плевральной полости. Если количество выпота составляет менее 200 мл, первый цикл лечения прекращают, если более 200 мл - назначают повторную инстилляцию в дозе 30 мг (перед повторной инстилляцией необходим контроль гематологических показателей). Максимальная доза для одного цикла лечения - 60 мг.
Если количество лейкоцитов и тромбоцитов в пределах нормы, интраплевральную инстилляцию можно повторить через 4 нед.
На протяжении 4 нед до и 4 нед после интраплеврального введения митоксантрона следует избегать системной терапии цитостатическими средствами.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения ритма сердца, боль за грудиной, уменьшение фракции выброса левого желудочка, лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, стоматит, боль в животе, в отдельных случаях - транзиторное нарушение функции печени.
Прочие. Общая слабость, лихорадка, аменорея, алопеция, аллергические реакции, в отдельных случаях - нарушение функции почек; местные реакции - флебит, некроз (при экстравазации).
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, стоматит, боль в животе, в отдельных случаях - транзиторное нарушение функции печени.
Прочие. Общая слабость, лихорадка, аменорея, алопеция, аллергические реакции, в отдельных случаях - нарушение функции почек; местные реакции - флебит, некроз (при экстравазации).
Interaction
Цитарабин, цисплатин, циклофосфамид, 5-фторурацил, метотрексат, винкристин, дакарбазин цитостатики повышают кардио- и миелотоксичность.
Application precautions
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердца, предшествующим облучением средостения, угнетением кроветворения, выраженными нарушениями функции печени или почек, ветряной оспой, опоясывающим герпесом.
В процессе лечения необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, показателей функции печени, функциональных исследований сердца (ЭКГ, ЭхоКГ, определение фракции выброса желудочков).
Перед (за 4 нед) и после (в течение 4 нед) интраплеврального введения следует избегать системной терапии цитостатиками.
Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции.
В процессе лечения необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, показателей функции печени, функциональных исследований сердца (ЭКГ, ЭхоКГ, определение фракции выброса желудочков).
Перед (за 4 нед) и после (в течение 4 нед) интраплеврального введения следует избегать системной терапии цитостатиками.
Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции.
Special instructions
Непосредственно перед в/в введением необходимое количество раствора для инъекций разбавляют до нужной концентрации 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, для внутриплевральной инстилляции - раствором натрия хлорида. Оставшуюся часть неразбавленного препарата можно хранить в оригинальной герметичной упаковке при температуре 5-25 °C в течение 1 нед или в холодильнике в течение 2 нед.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Mitoxantrone.
Гиперчувствительность, интратекальное введение, беременность, кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Mitoxantrone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (10%), судороги (4%), слабость, утомляемость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердечная недостаточность (5%). аритмия (3%). тахикардия. боль в грудной клетке. преходящие изменения на ЭКГ. уменьшение фракции выброса левого желудочка. инфаркт миокарда. гипотензия. флебит. кровотечения. лейкопения. тромбоцитопения. эритроцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. тошнота и рвота (72%). диарея (47%). стоматит (29%). желудочно-кишечные кровотечения (16%). боль в животе (15%). желтуха (3%). язвы в полости рта и на губах. нарушения функции печени (повышение уровня билирубина. изменение активности АСТ. АЛТ). запор.
Со стороны кожных покровов. Алопеция (37%). грибковые поражения кожи (15%). петехии/экхимозные высыпания (7%). сыпь. крапивница. зуд.
Со стороны респираторной системы. Гриппоподобный синдром (78%), одышка (18%), кашель (13%).
Со стороны мочеполовой системы. Гиперурикемия, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Прочие. Развитие инфекций - 66% (в тч сепсис - 34%. грибковые инфекции - 15%. пневмония - 9%. инфекции верхних дыхательных путей - 7%). повышение температуры тела. аллергические реакции (анафилаксия ). конъюнктивит (5%). раздражение в месте введения. некроз подкожной жировой клетчатки (при попадании под кожу и в околососудистое пространство).