Другие названия и синонимы
Proxifeine.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Proxifeinum ( Proxifeini).
Химическое название
8-[3-(Диметиламино)пропокси]-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа
- C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
- C71 Злокачественное новообразование головного мозга
- C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
- C56 Злокачественное новообразование яичника
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C44 Другие злокачественные новообразования кожи
- C43 Злокачественная меланома кожи
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
- C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
Код CAS
80539-94-2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Фармакодинамика
Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.
Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в тч лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в тч глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.
Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в тч лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в тч глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.
Показания к применению
Злокачественные новообразования головного мозга (первичные. Метастатические). Паллиативная терапия неоперабельных форм. Рецидивов и метастазов опухолей молочной железы. ЖКТ. Яичников. Щитовидной железы. Нейробластомы и меланомы. Лимфогранулематоз. Неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии). Злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг. Включая рак легкого. Молочной железы. Гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно. Дозы и схемы лечения подбираются индивидуально.
Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза - 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс - 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения - 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.
В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза - 0,25-1,5 г, курс - 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.
Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.
У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.
Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза - 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс - 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения - 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.
В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза - 0,25-1,5 г, курс - 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.
Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.
У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.
Побочные эффекты
Диспептические явления. Аллергические реакции. При быстром в/в введении - головокружение. Головная боль. Сердцебиение. Тошнота. Рвота. Судороги. Понижение АД.
Меры предосторожности применения
Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин ).
Особые указания
При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
|
|