Active ingredients
Pharmacological Group
Pharmacodynamics
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Pharmacokinetics
После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов около 4 При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Indications for use
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Contraindications
I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.
Use during pregnancy and lactation
Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны ЦНС. Головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы. Запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Аллергические реакции. Редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Прочие. Ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы. Запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Аллергические реакции. Редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Прочие. Ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.
Interaction
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
Method of drug use and dosage
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Restrictions on use
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Ondansetron.
Гиперчувствительность, детский возраст - для ректального введения (до 2 лет - для приема внутрь и парентерального введения).Side effects of the components
Побочные эффекты Ondansetron.
Со стороны органов ЖКТ. Запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): обморок. боль в грудной клетке. в ряде случаев с депрессией сегмента ST. брадикардия. аритмия. артериальная гипотензия.
Аллергические реакции. Крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие. Лихорадка. ощущение жара. прилив крови к лицу. гипокалиемия. гиперкреатинемия. местные реакции (боль. покраснение и жжение в месте инъекции). жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).