|
|
Другие названия и синонимы
Tirez.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
C07AB07 Бисопролол.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм ртст), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения. Диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы. Мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие. Потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения. Диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы. Мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие. Потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Взаимодействие
|
|
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в тч входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в тч средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут.Максимальная суточная доза - 10 мг.
Ограничения к использованию
Не рекомендуется применение у детей.
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания вisoprolol.
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). синдром слабости синусного узла. синоатриальная и AV блокада II-III степени. кардиогенный шок. острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. острый инфаркт миокарда. артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм ), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вisoprolol.
Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (3,5%). инсомния (2,5%). астения (1,5%). гипестезии (1,5%). депрессия (0,2%). сонливость. беспокойство. парестезии (ощущение холода в конечностях). галлюцинации. нарушение мышления. концентрации внимания. ориентации во времени и пространстве. равновесия. эмоциональная лабильность. шум в ушах. конъюнктивит. расстройства зрения. уменьшение секреции слезной жидкости. судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия (0,5%). аритмия. сердцебиение. AV блокада. гипотензия. сердечная недостаточность. нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях. перемежающаяся хромота. васкулит. агранулоцитоз. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея (3,5%). тошнота (2,2%). рвота (1,5%). сухость во рту (1,3%). диспептические явления. запор. ишемический колит. тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы. Кашель (2,5%). одышка (1,5%). бронхо- и ларингоспазм. фарингит (2,2%). ринит (4%). синусит (2,2%). инфекции дыхательных путей (5%). респираторный дистресс-синдром.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (3%). снижение либидо. импотенция. болезнь Пейрони. цистит. почечная колика.
Со стороны кожных покровов. Сыпь. акне. экземоподобные реакции. пруриго. покраснение кожных покровов. гипергидроз. дерматит. алопеция.
Со стороны обмена веществ. Повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие. Болевой синдром (головная боль - 10,9%. артралгия - 2,7%. миалгия. боль в животе. грудной клетке - 1,5%. глазах. ушах). увеличение массы тела.