|
|
Другие названия и синонимы
Novocainamide bufus.Действующие вещества
- Прокаинамид (100 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C01BA02 Прокаинамид.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл.
По 5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл.
По 5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Прокаинамида гидрохлорид - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Активное вещество:
Прокаинамида гидрохлорид - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N -ацетилпрокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 ; при ХПН - 11-20 ; N -ацетилпрокаинамида около 6 Около 25 % введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Период полувыведения - 2,5-4,5 ; при ХПН - 11-20 ; N -ацетилпрокаинамида около 6 Около 25 % введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток Na + , снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N -ацетилпрокаинамид ( N -АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N -ацетилпрокаинамид ( N -АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.
Показания к применению
Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия. Предсердные нарушения ритма; предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Противопоказания
|
|
С осторожностью.
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и сниж ением А Д следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса. Атриовентрикулярная блокада I степени. Миастения. Бронхиальная астма. Печеночная и/или почечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность. Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии. Хирургические вмешательства (в тч хирургическая стоматология). Выраженный атеросклероз. Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
Способ применения и дозы
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин., при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки).
При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и электрокардиограммы (ЭКГ).
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки).
При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и электрокардиограммы (ЭКГ).
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы : общая слабость, галлюцинации, депрессия, мышечная слабость, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы : горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции : кожная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы : горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции : кожная сыпь.
Взаимодействие
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозидом - удлинение интервала Q - T .
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую. Широту. Поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия. Синоатриальная и атриовентрикулярные блокады. Асистолия. Удлинение интервала Q - T . Пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии. Снижение сократимости миокарда. Стойкое снижение артериального давления. Отек легких. Судороги. Кома. Остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1 с классов.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1 с классов.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Особые указания
Перед внутривенным применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Следует применять лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ℃.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 л ет.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Procainamide.
Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Procainamide.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Галлюцинации. депрессия. миастения. головокружение. головная боль. судороги. психотические реакции с продуктивной симптоматикой. атаксия. нарушение вкуса.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, горечь во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения. тромбоцитопения. нейтропения. агранулоцитоз. гипопластическая анемия). гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Прочие. Лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.
Год актуализации информации
|
|