|
Другие названия и синонимы
Lappaconitine hydrobromide.Фармакологическая группа
Латинское название
Lappaconitini hydrobromidum ( Lappaconitini hydrobromidi).
Химическое название
4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид.
Используется в лечении
Код CAS
97792-45-5.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое.
Характеристика вещества
Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Фармакодинамика
Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.
Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 - 1-1,2 объем распределения - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 - 1-1,2 объем распределения - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. пароксизмы мерцания и трепетания предсердий. пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. в тч при WPW-синдроме. пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Гиперчувствительность. синоатриальная блокада. AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма). кардиогенный шок. блокада правой ножки пучка Гиса. сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки. тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA. выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см). наличие постинфарктного кардиосклероза. тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Ограничения к использованию
AV-блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
Побочные эффекты
Головная боль. головокружение. ощущение тяжести в голове. диплопия. атаксия. гиперемия кожных покровов. нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости. синусовая тахикардия (при длительном применении). изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ. уширение комплекса QRS). аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3-4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г.
Меры предосторожности применения
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (низкие дозы).
Входит в состав
- 402-527₽ Аллафорте
- 511-559₽ Лапоритмин (ФармВИЛАР НПО )
- 540-615₽ Аллапинин (Институт химии растительных веществ АН Узбекистана )
- — Аллапинина таблетки
- — Алларитмин (Гленмери Биотехнолоджис ФЭЗ - Бишкек ОсОО )
- — Лаппаконитин (ЮжФарм ООО )
- — Лаппаконитина гидробромид (ФармВИЛАР НПО )