|
|
Другие названия и синонимы
Moxogamma.
Действующие вещества
- Моксонидин (0.2 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C02AC05 Моксонидин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| 0,3 мг | |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400, железа оксид красный) |
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,2 мг. Светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Таблетки 0,3 мг. Розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг. Темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антигипертензивное.
Антигипертензивное.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После перорального приема maxCmax в плазме определяется через 30-180 мин и составляет 1-3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связывание с белками плазмы крови - 7%. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 - 2-3 Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Синдром слабости синусового узла;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
Выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
Хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
Ангионевротический отек в анамнезе;
Нестабильная стенокардия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Период лактации;
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
Непереносимость галактозы;
Дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
Эпилепсия;
Глаукома;
Депрессия;
Перемежающаяся хромота;
Болезнь Рейно;
Беременность;
AV-блокада I степени;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
Цереброваскулярные заболевания;
После перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
Гемодиализ.
Синдром слабости синусового узла;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
Выраженная брадикардия (ЧСС - менее 50 уд./мин);
Хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
Ангионевротический отек в анамнезе;
Нестабильная стенокардия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - менее 30 мл/мин, концентрация креатинина - более 160 мкмоль/л);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Период лактации;
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
Непереносимость галактозы;
Дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
Эпилепсия;
Глаукома;
Депрессия;
Перемежающаяся хромота;
Болезнь Рейно;
Беременность;
AV-блокада I степени;
Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
Цереброваскулярные заболевания;
После перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
Гемодиализ.
При беременности и кормлении грудью
|
|
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100, менее 1/10; иногда - более 1/1000 и менее 1/100; очень редко - менее 1/1000; включая отдельные сообщения ( см таблицу).
Таблица.
Таблица.
| Очень часто (более 1/10) | Часто (более 1/100, и менее 1/10) | Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) | Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) | |
| Психические нарушения | Затруднения к концентрации внимания | Депрессия, тревога | ||
| Нервная система | Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания | - | - | - |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, запор, диспептические расстройства | - | - | |
| Общие | Сухость во рту | Астения | Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез | - |
| Мочевыводящая система | - | - | Задержка мочи или недержание | - |
| Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки | - | - | Аллергические кожные реакции | - |
| Заболевания печени | - | - | - | Гепатит, застой желчи |
| Нарушения зрения | - | - | Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения | - |
| Сосудистые нарушения | - | Вазодилатация | Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции | - |
| Эндокринные нарушения | - | - | Гинекомастия, импотенция и снижение либидо | - |
Взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Передозировка
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Чрезмерно выраженное снижение АД. Головокружение. Общая слабость. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лечение. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. включая синдром слабости синусного узла. или AV-блокада II или III степени. злокачественная аритмия. тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). возраст ≥75 лет. детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. лактация. ангионевротичекий отек. тяжелая ИБС. нестабильная стенокардия. перемежающаяся хромота. болезнь Рейно. болезнь Паркинсона. эпилептические расстройства. глаукома. депрессия.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. вероятно. связанные с введением моксонидина. наблюдались редко. показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100. <1/10) - сухость во рту. головная боль. головокружение. тошнота. нарушение сна. сонливость. астения. расширение сосудов. беспокойство.
Нечасто (≥1/1000. <1/100) - седативный эффект. бессонница. кожная сыпь. крапивница. зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.