Кокарнит

• Cocarboxylase (50 мг)
• Cyanocobalamin (0.5 мг)
• Nicotinamide (20 мг)
• Triphosadenine (10 мг)

Vitamins and vitamin-like products in combinations

 A11DA Витамин в1.

• G63.2 Diabetic polyneuropathy (E10-E14+ with common fourth character .4)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения	1 амп.
активные вещества:
трифосаденина динатрия тригидрат	10 мг
кокарбоксилаза	50 мг
цианокобаламин	0,5 мг
никотинамид	20 мг
вспомогательные вещества: глицин - 105,875 мг; метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,15 мг
растворитель, 1 амп.: лидокаина гидрохлорид - 10 мг; вода для инъекций - до 2 мл

 Лиофилизированная масса розового цвета. Восстановленный раствор - прозрачный, розового цвета.
 Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения/в комплекте с растворителем. По 187,125 мг препарата в ампулах из темного стекла с одним или двумя кольцами надлома, объемом 3 мл.
 По 2 мл растворителя (0,5% раствор лидокаина гидрохлорида) в ампулах из темного стекла с кольцом надлома, объемом 2 мл.
 3 амп. с препаратом в комплекте с 3 амп. растворителя в контурной ячейковой упаковке.
 1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку картонную.

 Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
 Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в тч на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты расщепления включаются в синтез АТФ. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
 Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамин В₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
 Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.
 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
 Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
 Никотинамид. Одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

 Трифосаденин. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
 Кокарбоксилаза. Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
 Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. maxC_max после в/м введения достигается через 1.
 Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T₁/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50 % кишечником. При сниженной функции почек 0-7% - почками, 70-100% - кишечником.
 Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
 Никотинамид. Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. 1/2T₁/2 из плазмы составляет около 1,3 стационарный V_d - около 60 л, общий клиренс - около 0,6 л/мин.

 Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

 В/м (в ягодичную мышцу). Препарат вводится глубоко.
 В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 1 амп. (2 мл/сут) до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней.
 После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 амп. 2-3 раза в неделю в течение 2-3 нед. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.
 Дети. Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит у детей отсутствуют.

 У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.
 Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять цианокобаламин одновременно с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические ЛС, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
 При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.
 Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).
 Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны ССС.
 При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.
 Никотинамид потенцирует действие седативных ЛС, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

 Симптомы:
 - трифосаденин (превышение максимальной суточной дозы - около 600 мг для взрослого человека) - головокружение. Снижение АД. Кратковременная потеря сознания. Аритмия. AV блокада II и III степени. Асистолия. Бронхоспазм. Желудочковые нарушения. Синусовая брадикардия и тахикардия;
 - кокарбоксилаза (после введения дозы. Превышающей рекомендованную более чем в 100 раз) - головная боль. Спазм мышц. Мышечная слабость. Паралич. Аритмия;
 - цианокобаламин (после парентерального введения высокой дозы) - экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. Возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена;
 - никотинамид (при применении больших доз) - гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.
 Лечение. Немедленное прекращение введения препарата, симптоматическая терапия, в тч десенсибилизирующая.
 Компоненты препарата Кокарнит имеют широкий терапевтический диапазон.

 При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.
 При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.
 Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.
 Раствор необходимо применять сразу после его приготовления.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Растворитель - 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.