Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Used in the treatment of
Composition
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
| действующие вещества: | |
| толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл; хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 3-4,5; вода для инъекций - до 1 мл |
Description of the dosage form
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл в ампуле светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулу дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и пленки полимерной или без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл в ампуле светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулу дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и пленки полимерной или без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Мембраностабилизирующее, миорелаксирующее, местноанестезирующее.
Мембраностабилизирующее, миорелаксирующее, местноанестезирующее.
Pharmacodynamics
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает.
Pharmacokinetics
Толперизона гидрохлорид.
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Indications for use
Спастичность у взрослых, обусловленная инсультом (симптоматическое лечение);
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в тч лидокаину;
Тяжелая миастения;
Беременность;
Лактация;
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Тяжелая миастения;
Беременность;
Лактация;
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Method of drug use and dosage
В/м, в/в. Взрослым ежедневно назначают по 100 мг (в/м - 2 раза в сутки, в/в - 1 раз в сутки).
Side effects
Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение в месте инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение в месте инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Interaction
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, которое ограничивает применение препарата КАЛМИРЕКС. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативный эффект и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Overdose
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Special instructions
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tolperisone+Lidocaine.
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.Использование препарата Tolperisone+Lidocaine при кормлении грудью.
Комбинация толперизон + лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).Использование препарата Tolperisone при кормлении грудью.
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Использование препарата Lidocaine при кормлении грудью.
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Категория действия на плод по FDA. в.
Side effects of the components
Побочные эффекты Tolperisone+Lidocaine.
Мышечная слабость. головная боль. артериальная гипотензия. тошнота. рвота. чувство дискомфорта в животе.Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.