Моксарел

• Moxonidine (0.40 мг)

I1-imidazoline receptor agonists

 C02AC05 Моксонидин.

• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
моксонидин	0,20/0,30/0,40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00/64,00/64,00 мг; МКЦ 101 - 14,90/14,85/14,80 мг; МКЦ 102 - 14,90/14,85/14,80 мг; повидон К30 - 2,00/2,00/2,00 мг; кроскармеллоза натрия - 2,00/2,00/2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,00/1,00/1,00 мг; магния стеарат - 1,00/1,00/1,00 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза - 1,80/1,80/1,80 мг; тальк - 0,60/0,60/0,60 мг; титана диоксид - 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) - 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) - 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза - 60/60/60%, тальк - 20/20/20%, титана диоксид - 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) - 0/0,67/0%, железа оксид желтый - 0/0/0,67%) - 3,00/3,00/3,00 мг

 Таблетки, 0,2 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
 Таблетки, 0,3 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
 Таблетки, 0,4 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
 На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. 10, 14, 15 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное.

 Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и АД. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
 Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
 Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
 Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидный диуретик + блокатор кальциевых каналов (15% против 11%; p<0,5).
 Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

 Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения.
 Время достижения с_max - около 1 Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
 Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
 Метаболизм. Основной метаболит - дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита - около 10% активности моксонидина.
 Выведение. 1/2T₁/2 моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
 Пациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
 Дети. Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
 Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (Cl креатинина). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30-60 мл/мин) ssC_ss в плазме крови и конечный 1/2T₁/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) ssC_ss в плазме крови и конечный 1/2T₁/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, ssC_ss в плазме крови и конечный 1/2T₁/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью maxC_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
 Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

 Артериальная гипертензия.

 Внутрь, независимо от приема пищи.
 В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
 Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
 Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
 Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0,4 мг/сут.
 Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

 Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
 Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
 Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
 Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
 Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
 Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

 Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.
 Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Выраженное снижение АД. Головокружение. Усталость. Астения. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота и боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания. Нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.
 Лечение. Специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.

 Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
 В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
 В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
 При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
 У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел следует начинать с минимальной дозы.
 Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиограмм (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел следует постепенно.
 Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксарел на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.