Physiotens

• Moxonidine (0.4 мг)

I1-imidazoline receptor agonists

 C02AC05 Моксонидин.

• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
моксонидин	0,2/0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,80/95,60 мг; повидон К25 - 0,70/0,70 мг; кросповидон - 3,00/3,00 мг; магния стеарат - 0,30/0,30 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза - 1,30/1,30 мг; этилцеллюлозы водная дисперсия 30% - 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество - 1,20/1,20 мг); макрогол - 0,25/0,25 мг; тальк - 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25/1,25 мг

 Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Таблетки с дозировкой 0,2 мг. Светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.
 Таблетки с дозировкой 0,4 мг. Коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.
 На изломе таблетки белого цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное, возбуждающее имидазолиновые рецепторы.

 Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
 Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других адренолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
 Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).
 Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

 Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации - около 1 Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
 Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
 Метаболизм. Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
 Выведение. Период полувыведения (Т₁/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
 Особые группы пациентов.
 Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
 Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
 Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
 Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина - в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т₁/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

 Артериальная гипертензия.

 Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
 Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
 Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
 Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
 При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.

 Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
 Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
 Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
 Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
 Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
 Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

 Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Выраженное снижение АД. Головокружение. Астения. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость. Боль в эпигастральной области. Угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
 Лечение. Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

 Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз следует начинать с минимальной дозы.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

 RUS1250640 (v1.0).
 Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.

 По рецепту.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер - При температуре не выше 30 °C.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер - При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер - 2 года.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер - 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.