Другие названия и синонимы
Antiandrogens.Описание
Антиандрогены - это соединения стероидной и нестероидной структуры, которые способны конкурентно блокировать рецепторы андрогенов в андрогенчувствительных органах и тормозить проявления биологических эффектов эндогенных андрогенов.
|
|
ATX код
L02BB.
Фармакологическое действие
Препараты этой группы угнетают связывание андрогенов с клеточными рецепторами и препятствуют проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, в том числе в клетках опухоли предстательной железы.
Ципротерон обладает стероидной структурой. Характеризуется гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
Флутамид имеет нестероидную структуру. Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной прогестагенной и антигестагенной активностью.
Ципротерон обладает стероидной структурой. Характеризуется гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
Флутамид имеет нестероидную структуру. Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной прогестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика
Бикалутамид после приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Препарат интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Ципротерон после приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 Конечный период полувыведения составляет около 38 Метаболизируется в печени. Антиандрогенной активностью обладает основной метаболит 15β-гидроксиципротерон. Около 35% дозы ципротерона выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.
Флутамид полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени. Максимальная концентрация основного метаболита (2-оксифлутамида) достигается в плазме через 2 часа. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов. Из организма флутамид выводится преимущественно с мочой.
Ципротерон после приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 Конечный период полувыведения составляет около 38 Метаболизируется в печени. Антиандрогенной активностью обладает основной метаболит 15β-гидроксиципротерон. Около 35% дозы ципротерона выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.
Флутамид полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени. Максимальная концентрация основного метаболита (2-оксифлутамида) достигается в плазме через 2 часа. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов. Из организма флутамид выводится преимущественно с мочой.
Показания к применению
Антиандрогены применяются для лечения распространенного и метастатического рака предстательной железы.
Флутамид может назначаться для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. С этой целью назначается по 10 мг/сут препарата в 3 приема в течение 3 суток с исследованием экскреции гонадотропинов.
Ципротерон может назначаться:
* Мужчинам с патологическими отклонениями в половом поведении.
* Женщинам с выраженными проявлениями андрогенизации.
* Детям с преждевременным половым развитием.
Флутамид может назначаться для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. С этой целью назначается по 10 мг/сут препарата в 3 приема в течение 3 суток с исследованием экскреции гонадотропинов.
Ципротерон может назначаться:
* Мужчинам с патологическими отклонениями в половом поведении.
* Женщинам с выраженными проявлениями андрогенизации.
* Детям с преждевременным половым развитием.
Противопоказания
Антиандрогены противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам этой группы.
Бикалутамид не назначают женщинам и детям, а также пациентам, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд.
Бикалутамид, нилутамид и флутамид с осторожностью применяют у больных нарушениями функции печени; ципротерон - у пациентов с риском развития депрессивных состояний и у больных сахарным диабетом.
Бикалутамид не назначают женщинам и детям, а также пациентам, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд.
Бикалутамид, нилутамид и флутамид с осторожностью применяют у больных нарушениями функции печени; ципротерон - у пациентов с риском развития депрессивных состояний и у больных сахарным диабетом.
Побочные эффекты
* На фоне применения препаратов этой группы возможны:
* Гинекомастия.
* Диарея.
* Тошнота.
* Рвота.
* Повышение аппетита.
* Бессонница.
* Утомляемость.
* Транзиторные нарушения функции печени.
* Гинекомастия.
* Диарея.
* Тошнота.
* Рвота.
* Повышение аппетита.
* Бессонница.
* Утомляемость.
* Транзиторные нарушения функции печени.
Меры предосторожности применения
Лечение бикалутамидом, нилутамидом и флутамидом следует проводить под контролем уровней печеночных ферментов в крови. В случае повышения уровней печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхними пределами нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение антиандрогенов следует прекратить.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
У больных с сахарным диабетом на фоне применения ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.
Прием ципротерона в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата.
В период лечения ципротероном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
У больных с сахарным диабетом на фоне применения ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.
Прием ципротерона в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата.
В период лечения ципротероном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием бикалутамида с такими препаратами, как:
Терфенадин.
Астемизол.
Цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида со следующими лекарственными средствами:
Циклоспорином.
Блокаторами кальциевых каналов.
Циметидином.
Кетоконазолом.
Бикалутамид и флутамид усиливают действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).
При приеме ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина и других гипогликемических препаратов.
Терфенадин.
Астемизол.
Цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида со следующими лекарственными средствами:
Циклоспорином.
Блокаторами кальциевых каналов.
Циметидином.
Кетоконазолом.
Бикалутамид и флутамид усиливают действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).
При приеме ципротерона может потребоваться коррекция дозы инсулина и других гипогликемических препаратов.