Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 634-2425₽ ≈100% Бикалутамид-Тева
- 643-1744₽ ≈100% Бикалутамид Канон
- 792-1427₽ ≈100% Бикана
- 871₽ ≈100% Бикалутамид Каби
- 1795-1799₽ ≈100% Калумид
- 20% — Эстрацит [Эстрамустин]
- 16% — Анандрон [Нилутамид]
- 16% — Эрлеада [Апалутамид]
- 14% 298660₽ Кстанди [Энзалутамид]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
L02BB03 Бикалутамид.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 21, 28, 30 или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или стерильным ватным шариком медицинским.
Каждую банку, 4 или 3 контурные ячейковые упаковки (по 7 или 10 таблеток соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 21, 28, 30 или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или стерильным ватным шариком медицинским.
Каждую банку, 4 или 3 контурные ячейковые упаковки (по 7 или 10 таблеток соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Бикалутамид -.
50,0 мг и 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон K 25, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка пленочная:
Аквариус Прайм вAP218010 белый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)].
Действующее вещество:
Бикалутамид -.
50,0 мг и 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон K 25, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка пленочная:
Аквариус Прайм вAP218010 белый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)].
Фармакокинетика
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего - около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)‑энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера - 99,6%).
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего - около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)‑энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера - 99,6%).
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
-.
Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы.
-.
Бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T3-T4. Любая N. M0. T1-T2. N+. M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией.
-.
Бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях. Когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы.
-.
Бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T3-T4. Любая N. M0. T1-T2. N+. M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией.
-.
Бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях. Когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания
-.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным веществам препарата.
-.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
-.
Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью.
-.
Нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
-.
Известные факторы риска удлинения интервала QT или прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
-.
Одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. С препаратами. Угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (такими как циметидин и кетоконазол). А также с препаратами. Преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента сYP3A4.
-.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным веществам препарата.
-.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
-.
Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью.
-.
Нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
-.
Известные факторы риска удлинения интервала QT или прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
-.
Одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. С препаратами. Угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (такими как циметидин и кетоконазол). А также с препаратами. Преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента сYP3A4.
-.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые и пожилые мужчины.
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
Внутрь по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы.
Внутрь по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек.
Коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности, несмотря на то что период полувыведения активного энантиомера бикалутамида повышается на 76%, коррекции дозы не требуется.
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
Внутрь по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы.
Внутрь по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек.
Коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности, несмотря на то что период полувыведения активного энантиомера бикалутамида повышается на 76%, коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты
Бикалутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
Очень часто (≥1/10):
Гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.
Часто (от ≥1/100 до <1/10). «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000). Реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
Очень редко (<1/10000):
Печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
* При приеме препарата в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.
Бикалутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
Очень часто (≥1/10):
Гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.
Часто (от ≥1/100 до <1/10). Депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение либидо, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). Реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000). Реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
* По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Очень часто (≥1/10):
Гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.
Часто (от ≥1/100 до <1/10). «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000). Реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
Очень редко (<1/10000):
Печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
* При приеме препарата в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.
Бикалутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
Очень часто (≥1/10):
Гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.
Часто (от ≥1/100 до <1/10). Депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение либидо, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). Реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000). Реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
* По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Взаимодействие
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент сYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов сYP2C9, 2C19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Бикалутамид несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином.
Или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина.
В плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов - ингибиторов микросомального окисления лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), в том числе варфарина.
(конкуренция за связь с белками плазмы).
Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент сYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов сYP2C9, 2C19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Бикалутамид несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином.
Или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина.
В плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов - ингибиторов микросомального окисления лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), в том числе варфарина.
(конкуренция за связь с белками плазмы).
Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показаны общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показаны общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты (производные кумарина), в том числе варфарин, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Каждая таблетка препарата Бикалутамид 50 мг содержит 61 мг лактозы моногидрата.
Каждая таблетка препарата Бикалутамид 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома P450 (изофермента сYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента сYP3A4.
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии тина «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты (производные кумарина), в том числе варфарин, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Каждая таблетка препарата Бикалутамид 50 мг содержит 61 мг лактозы моногидрата.
Каждая таблетка препарата Бикалутамид 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома P450 (изофермента сYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента сYP3A4.
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии тина «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие интервал QT.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вicalutamide.
Гиперчувствительность (сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу).Использование препарата вicalutamide при кормлении грудью.
Бикалутамид противопоказан к применению у беременных женщин, он может нанести вред плоду. Бикалутамид не показан к применению у женщин. Нет данных о применении бикалутамида у беременных женщин. В исследованиях репродукции на животных пероральное введение бикалутамида беременным крысам во время органогенеза вызывало аномальное развитие репродуктивных органов у плодов мужского пола при экспозиции, примерно в 0,7-2 раза превышающей экспозицию у человека в рекомендованной дозе.Нет информации, указывающей на присутствие бикалутамида в грудном молоке у женщин, а также о его влиянии на грудного ребенка или выработку молока. Бикалутамид был обнаружен в молоке у крыс.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вicalutamide.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота нежелательных реакций. наблюдаемая в этих исследованиях. не может напрямую сравниваться с результатами клинических исследований другого ЛС и может не совпадать с частотой нежелательных реакций. наблюдаемых на практике.Опыт клинических исследований.
У пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в сочетании с аналогом ЛГРГ, наиболее частой побочной реакцией были приливы (53%). В многоцентровом двойном слепом контролируемом клиническом сравнительном исследовании бикалутамида в дозе 50 мг 1 раз в день с флутамидом 250 мг 3 раза в день. каждый в комбинации с аналогом ЛГРГ. наблюдались следующие побочные реакции с частотой 5% или выше вне зависимости от причины их возникновения.
Таблица 2.
Частота побочных реакций (≥5% в любой группе лечения) независимо от причинной связи.
| Система органов, побочная реакция | Частота побочных реакций по группам лечения, число пациентов (%) | |
| Бикалутамид + аналог ЛГРГ (n=401) | Флутамид + аналог ЛГРГ (n=407) | |
| Со стороны организма в целом | ||
| Боль (генерализованная) | 142 (35 | 127 (31) |
| Боль в спине | 102 (25) | 105 (26) |
| Астения | 89 (22) | 87 (21) |
| Боль в области таза | 85 (21) | 70 (17) |
| Инфекция | 71 (18) | 57 (14) |
| Боль в животе | 46 (11) | 46 (11) |
| Боль в груди | 34 (8) | 34 (8) |
| Головная боль | 29 (7) | 27 (7) |
| Гриппоподобный синдром | 28 (7) | 30 (7) |
| Периферический отек | 53 (13) | 42 (10) |
| Со стороны ССС | ||
| Приливы | 211 (53) | 217 (53) |
| Гипертензия | 34 (8) | 29 (7) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Запор | 87 (22) | 69 (17) |
| Тошнота | 62 (15) | 58 (14) |
| Диарея | 49 (12) | 107 (26) |
| Увеличение показателей печеночных проб | 30 (7) | 46 (11) |
| Диспепсия | 30 (7) | 23 (6) |
| Метеоризм | 26 (6) | 22 (5) |
| Анорексия | 25 (6) | 29 (7) |
| Рвота | 24 (6) | 32 (8) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | ||
| Анемия | 45 (11) | 53 (13) |
| Со стороны обмена веществ и питания | ||
| Потеря веса | 30 (7) | 39 (10) |
| Гипергликемия | 26 (6) | 27 (7) |
| Повышение уровня ЩФ | 22 (5) | 24 (6) |
| Увеличение веса | 22 (5) | 18 (4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы | ||
| Боль в костях | 37 (9) | 43 (11) |
| Миастения | 27 (7) | 19 (5) |
| Артрит | 21 (5) | 29 (7) |
| Патологический перелом | 17 (4) | 32 (8) |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 41 (10) | 35 (9) |
| Парестезия | 31 (8) | 40 (10) |
| Бессонница | 27 (7) | 39 (10) |
| Беспокойство | 20 (5) | 9 (2) |
| Депрессия | 16 (4) | 33 (8) |
| Со стороны органов дыхания | ||
| Диспноэ | 51 (13) | 32 (8) |
| Усиление кашля | 33 (8) | 24 (6) |
| Фарингит | 32 (8) | 23 (6) |
| Бронхит | 24 (6) | 22 (3) |
| Пневмония | 18 (4) | 19 (5) |
| Ринит | 15 (4) | 22 (5) |
| Со стороны кожи и подкожной ткани | ||
| Сыпь | 35 (9) | 30 (7) |
| Повышенная потливость | 25 (6) | 20 (5) |
| Со стороны мочеполовой системы | ||
| Никтурия | 49 (12) | 55 (14) |
| Гематурия | 48 (12) | 26 (6) |
| Инфекция мочевыводящих путей | 35 (9) | 36 (9) |
| Гинекомастия | 36 (9) | 30 (7) |
| Импотенция | 27 (7) | 35 (9) |
| Боль в молочной железе | 23 (6) | 15 (4) |
| Учащенное мочеиспускание | 23 (6) | 29 (7) |
| Задержка мочи | 20 (5) | 14 (3) |
| Нарушение мочеиспускания | 19 (5) | 15 (4) |
| Недержание мочи | 15 (4) | 32 (8) |
Другие побочные реакции (≥2. но менее 5%). о которых сообщалось в группе лечения бикалутамид + аналог ЛГРГ. перечислены ниже по системам организма и расположены в порядке уменьшения их частоты независимо от причинной связи.
Со стороны организма в целом. Новообразование. боль в шее. высокая температура. озноб. сепсис. грыжа. киста.
Со стороны ССС. Гипертензия. стенокардия. ХСН. инфаркт миокарда. остановка сердца. коронарная болезнь сердца. синкопе.
Со стороны ЖКТ. Мелена. ректальное кровотечение. сухость во рту. дисфагия. желудочно-кишечное расстройство. пародонтальный абсцесс. карцинома ЖКТ.
Со стороны обмена веществ и питания. Отек, обезвоживание, подагра, гиперхолестеринемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Миалгия, судороги в ногах.
Со стороны нервной системы. Спутанность сознания, сонливость, снижение либидо, невропатия, нервозность.
Со стороны органов дыхания. Заболевание легких, бронхиальная астма, носовое кровотечение, синусит.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Сухость кожи. алопеция. кожный зуд. опоясывающий лишай. карцинома кожи. кожное заболевание.
Со стороны органов чувств. Катаракта.
Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, недержание мочи, гидронефроз, заболевание мочевыводящих путей.
Отклонения значений лабораторных тестов. Повышение уровня АСТ. АЛТ. билирубина. азота мочевины в крови и креатинина. снижение уровня Hb и лейкоцитов (отмечались как у пациентов. получавших бикалутамид + ЛГРГ. так и у получавших флутамид + ЛГРГ).
Постмаркетинговый опыт.
При пострегистрационном применении бикалутамида отмечались перечисленные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с действием ЛС.
Респираторные заболевания. Интерстициальное заболевание легких (иногда с летальным исходом), включая интерстициальный пневмонит и фиброз легких, чаще всего при применении в дозах более 50 мг.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Светочувствительность.
Год актуализации информации
Особые отметки: