Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Lidocainum + Tolperisonum ( Lidocaini + Tolperisoni).
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Nosology
Список кодов МКБ-10.
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное.
• I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга.
• M53.9 Дорсопатия неуточненная.
• M62.9 Нарушения мышц неуточненные.
• M72.9 Фибробластические нарушения неуточненные.
• M79.1 Миалгия.
• R25.2 Судорога и спазм.
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное.
• I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга.
• M53.9 Дорсопатия неуточненная.
• M62.9 Нарушения мышц неуточненные.
• M72.9 Фибробластические нарушения неуточненные.
• M79.1 Миалгия.
• R25.2 Судорога и спазм.
Pharmacological action
Мембраностабилизирующее, местноанестезирующее, миорелаксирующее.
Pharmacodynamics
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Pharmacokinetics
Толперизона гидрохлорид.
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. 1/2T1/2 после в/в введения - около 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Indications for use
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в тч лидокаину;
Тяжелая миастения;
Период беременности и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Тяжелая миастения;
Период беременности и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Side effects
Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Со стороны психики. Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Interaction
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата Толизор инъект. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Overdose
Симптомы. Атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Толизор инъект», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Analogs by action
- 59% Benzoxonium chloride+Lidocaine [Lidocaine]
- 47% Phenylbutazone+[Lidocaine] [Phenylbutazone and more 1Lidocaine]
- 44% Lidocaine+Prilocaine [Lidocaine and more 1Prilocaine]
- 44% Lidocaine+Nifedipine [Lidocaine and more 1Nifedipine]
- Show all
Included in the composition
- 3.6-4€ Толизор инъект (Озон ООО )