⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Rizatriptan benzoate

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Rizatriptan benzoate

Pharmacological Group

Serotonergic drugs

Latin name

 Rizatriptani benzoas ( Rizatriptani benzoatis).

Chemical name

 N,N,-Диметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-индол-3-этанамина бензоат.

Used in the treatment of

CAS Code

 145202-66-0.

Pharmacological action

 Противомигренозное.

Characteristics of the substance

 Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.

Pharmacodynamics

 Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.
 В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.
 У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) - 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.
 Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.
 При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.
 После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 45%, maxCmax достигается через 1-1,5 Связывание с белками - 14%. Т1/2 из плазмы - 2-3 Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.

Indications for use

 Мигрень (с аурой и без нее) - купирование приступов.

Contraindications

 Гиперчувствительность. базилярная и гемиплегическая мигрень. артериальная гипертензия. ИБС (стенокардия. инфаркт миокарда. установленная бессимптомная ИБС ). подозрение на ИБС. коронарная недостаточность. стенокардия Принцметала. одновременный прием ингибиторов МАО.

Restrictions on use

 Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Use during pregnancy and lactation

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. сонливость или бессонница. слабость. утомляемость. понижение умственной активности. дезориентация. тревожность. парестезия. гиперестезия. нечеткость зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.
 Аллергические реакции. Гиперемия и зуд кожи.
 Прочие. Дискомфорт в глотке. жажда. болевой синдром. в тч боль в шее. груди. абдоминальная боль. обморок. одышка. повышенная потливость. приливы крови к коже лица.

Interaction

 Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.

Overdose

 Симптомы. Головокружение. сонливость. обморок. брадикардия. гипертензия и другие сердечно-сосудистые симптомы. рвота. недержание мочи.
 Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в тч ЭКГ в течение 12.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 максимальная суточная доза 30 мг. Для пациентов, получающих пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная - 15 мг.

Application precautions

 Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).
 Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.