⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Chloramphenicol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Chloramphenicol

Pharmacological Group

Ophthalmic products || Amphenicols || Other antibiotics for external use

Latin name

 Chloramphenicolum ( сhloramphenicoli).

Chemical name

 [R-(R*,R*)]-2,2-Дихлор-N-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этил] ацетамид.

Used in the treatment of

CAS Code

 56-75-7.

Pharmacological action

 Антибактериальное, бактериостатическое.

Characteristics of the substance

 Синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.
 Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Pharmacodynamics

 Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax в плазме крови достигается через 2-3 терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 биодоступность - 75-90%. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично - с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
 При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
 Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза ); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Indications for use

 Для системного применения (парентерально и внутрь). Брюшной тиф. паратиф. сальмонеллез (генерализованные формы). бруцеллез. риккетсиозы (в тч сыпной тиф. пятнистая лихорадка Скалистых гор. лихорадка Ку). туляремия. дизентерия. абсцесс мозга. менингококковая инфекция. трахома. паховая лимфогранулема. хламидиоз. иерсиниоз. эрлихиоз. инфекции мочевыводящих путей. гнойная раневая инфекция. гнойный перитонит. инфекции желчевыводящих путей.
 Для наружного применения. Бактериальные инфекции кожи. в тч фурункулы. раны. инфицированные ожоги. пролежни. трофические язвы. трещины сосков у кормящих матерей.
 Капли глазные. линимент глазной: бактериальные инфекции глаза. в тч конъюнктивит. кератит. кератоконъюнктивит. блефарит. эписклерит. склерит.

Contraindications

 Гиперчувствительность. заболевания органов кроветворения. острая интермиттирующая порфирия. выраженные нарушения функции почек и печени. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. псориаз. экзема. грибковые заболевания кожи. период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Restrictions on use

 Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Use during pregnancy and lactation

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
 Категория действия на плод по FDA. с.
 При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Side effects

 Системные эффекты.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. раздражение слизистой оболочки рта и зева. дисбактериоз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. ретикулоцитопения. гипогемоглобинемия. агранулоцитоз. апластическая анемия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Психомоторные расстройства. депрессия. нарушение сознания. делирий. неврит зрительного нерва. зрительные и слуховые галлюцинации. нарушение вкуса. снижение остроты слуха и зрения. головная боль.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
 Прочие. Дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
 При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении. Местные аллергические реакции.

Interaction

 Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Overdose

 Симптомы. «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи. пониженная температура тела. неритмичное дыхание. отсутствие реакций. сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
 Лечение. Гемосорбция, симптоматическая терапия.

Method of drug use and dosage

 В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г; суточная - 2,0 г (в особо тяжелых случаях - до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет - 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет - по 0,15-0,2 г, старше 8 лет - по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости - до 2 нед).
 Местно, накожно. Спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
 Конъюнктивально. При лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.

Application precautions

 В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
 При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.