Другие названия и синонимы
Amiodarone.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Amiodaronum ( Amiodaroni).
Химическое название
(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- R07.2 Боль в области сердца
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
Код CAS
1951-25-3.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное, антиаритмическое.
Антиангинальное, антиаритмическое.
Характеристика вещества
Амиодарона гидрохлорид - кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Фармакодинамика
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). сmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). сmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Показания к применению
Тяжелые аритмии (как правило. При неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия. WPW-синдром. Трепетание и мерцание предсердий. Желудочковая тахикардия. Фибрилляция желудочков. Аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности. Желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к йоду). Синусовая брадикардия. AV блокада. Синдром синусовой недостаточности. Выраженные нарушения проводимости. Кардиогенный шок. Дисфункция щитовидной железы.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. D.
Способ применения и дозы
В/в, насыщающая доза - 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия - 10-20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Побочные эффекты
Микроотслойки сетчатки. Неврит зрительного нерва. Гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз. Фиброз легких. Пневмонит. Плеврит. Бронхиолит. Пневмония. Периферические невропатии и/или миопатии. Экстрапирамидный тремор. Атаксия. Черепно-мозговая гипертензия. Ночные кошмары. Брадикардия. Асистолия. AV блокада. Тошнота. Рвота. Нарушение функции печени. Алопеция. Эпидидимит. Анемия. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин - увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка
Симптомы. Брадикардия. Выраженное снижение АД. AV блокада. Электромеханическая диссоциация. Кардиогенный шок. Асистолия. Остановка сердца.
Меры предосторожности применения
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
|
|
Входит в состав
- 153-209₽ Кордарон (4 фирмы)
- 169-237₽ Амиодарон велфарм (Велфарм-М ООО)
- 100-325₽ Амиодарон (8 фирм)
- 240₽ Амиокордин
- — АМИОДАРОН Фармасинтез (Фармасинтез-Тюмень ООО)
- — Амиодарон Белупо
- — Амиодарон Сандоз
- — Амиодарон-OBL
- — Амиодарон-Акри
- — Амиодарон-ФПО
- — Амиодарона гидрохлорид (7 фирм)
- — Веро-Амиодарон
- — Кардиодарон (Валента Фарм ПАО)
- — Опакордэн
- — Ритмиодарон
- — Седакорон