Pharmacological Group
Latin name
Amiodaronum ( Amiodaroni).
Chemical name
(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
- R07.2 Precordial pain
- I49.9 Cardiac arrhythmia, unspecified
- I49.4 Other and unspecified premature depolarization
- I49.0 Ventricular fibrillation and flutter
- I48 Atrial fibrillation and flutter
- I47.2 Ventricular tachycardia
- I47.1 Supraventricular tachycardia
- I25 Chronic ischaemic heart disease
- I20.1 Angina pectoris with documented spasm
- I20.0 Unstable angina
- I20 Angina pectoris
CAS Code
1951-25-3.
Pharmacological action
Антиангинальное, антиаритмическое.
Characteristics of the substance
Амиодарона гидрохлорид - кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Pharmacodynamics
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). maxCmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). maxCmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Indications for use
Тяжелые аритмии (как правило. при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия. WPW-синдром. трепетание и мерцание предсердий. желудочковая тахикардия. фибрилляция желудочков. аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности. желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к йоду). синусовая брадикардия. AV блокада. синдром синусовой недостаточности. выраженные нарушения проводимости. кардиогенный шок. дисфункция щитовидной железы.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D.
Side effects
Микроотслойки сетчатки. неврит зрительного нерва. гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз. фиброз легких. пневмонит. плеврит. бронхиолит. пневмония. периферические невропатии и/или миопатии. экстрапирамидный тремор. атаксия. черепно-мозговая гипертензия. ночные кошмары. брадикардия. асистолия. AV блокада. тошнота. рвота. нарушение функции печени. алопеция. эпидидимит. анемия. фотосенсибилизация. аллергические реакции.
Interaction
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает 1/2T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин - увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Overdose
Симптомы. Брадикардия. выраженное снижение АД. AV блокада. электромеханическая диссоциация. кардиогенный шок. асистолия. остановка сердца.
Method of drug use and dosage
В/в, насыщающая доза - 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия - 10-20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Application precautions
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Included in the composition
- 1.5-2.1€ Cordarone (4 firms)
- 1.3-2.5€ Amiodaron (6 firms)
- 2.4€ Amiokordin
- — Amiodaron Belupo
- — Amiodaron-FPO
- — Amiodaron-OBL
- — Amiodaron-Sandoz
- — Amiodarone hydrochloride (6 firms)
- — Amiodarone-Akri
- — Cardiodaron (Валента Фарм ПАО )
- — Opacorden
- — Rhythmiodarone
- — Sedacoron
- — Vero-Amiodarone
- — АМИОДАРОН Фармасинтез (Фармасинтез-Тюмень ООО )