|
Другие названия и синонимы
Amiodarone.Фармакологическая группа
Латинское название
Amiodaronum ( Amiodaroni).
Химическое название
(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- R07.2 Боль в области сердца
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
Код CAS
1951-25-3.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, антиаритмическое.
Характеристика вещества
Амиодарона гидрохлорид - кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Фармакодинамика
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). maxCmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). maxCmax достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Показания к применению
Тяжелые аритмии (как правило. при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия. WPW-синдром. трепетание и мерцание предсердий. желудочковая тахикардия. фибрилляция желудочков. аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности. желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к йоду). синусовая брадикардия. AV блокада. синдром синусовой недостаточности. выраженные нарушения проводимости. кардиогенный шок. дисфункция щитовидной железы.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. D.
Побочные эффекты
Микроотслойки сетчатки. неврит зрительного нерва. гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз. фиброз легких. пневмонит. плеврит. бронхиолит. пневмония. периферические невропатии и/или миопатии. экстрапирамидный тремор. атаксия. черепно-мозговая гипертензия. ночные кошмары. брадикардия. асистолия. AV блокада. тошнота. рвота. нарушение функции печени. алопеция. эпидидимит. анемия. фотосенсибилизация. аллергические реакции.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает 1/2T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин - увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка
Симптомы. Брадикардия. выраженное снижение АД. AV блокада. электромеханическая диссоциация. кардиогенный шок. асистолия. остановка сердца.
Способ применения и дозы
В/в, насыщающая доза - 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия - 10-20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Меры предосторожности применения
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Входит в состав
- 153-209₽ Кордарон (4 фирмы)
- 130-251₽ Амиодарон (6 фирм)
- 240₽ Амиокордин
- — АМИОДАРОН Фармасинтез (Фармасинтез-Тюмень ООО )
- — Амиодарон Белупо
- — Амиодарон Сандоз
- — Амиодарон-OBL
- — Амиодарон-Акри
- — Амиодарон-ФПО
- — Амиодарона гидрохлорид (6 фирм)
- — Веро-Амиодарон
- — Кардиодарон (Валента Фарм ПАО )
- — Опакордэн
- — Ритмиодарон
- — Седакорон