⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Isosorbide mononitrate

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Isosorbide mononitrate

Pharmacological Group

Nitrates and nitrate-like products

Latin name

 Isosorbidi mononitras ( Isosorbidi mononitratis).

Chemical name

 1,4:3,6-Диангидро-D-глюцита 5-нитрат.

Used in the treatment of

CAS Code

 16051-77-7.

Pharmacological action

 Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Characteristics of the substance

 Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Pharmacodynamics

 Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды - за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.
 Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм - до 84%), не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения - 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови - 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). 1/2T1/2 составляет 4-6 Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений - 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17.
 По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ретардированной формы - через 60-90 мин и продолжается до 24 Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% - через 3 мес, на 52,2% - через 6 мес и на 66% - через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).
 Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.
 Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Indications for use

 ИБС (длительное лечение). стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов). стенокардия в постинфарктном периоде. хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). легочная гипертензия.

Contraindications

 Гиперчувствительность. острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка. острая левожелудочковая недостаточность. кардиогенный шок. сосудистый коллапс. выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. констриктивный перикардит. тампонада сердца. внутричерепные кровоизлияния. черепно-мозговая гипертензия. выраженная анемия. глаукома. беременность (I триместр) и кормление грудью.

Restrictions on use

 Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Use during pregnancy and lactation

 Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица. гипотензия. в тч ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией. заторможенностью. головокружением. бледностью ). при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия. коллапс. синкопальные состояния. метгемоглобинемия (при длительном лечении).
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота.
 Аллергические реакции. Жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
 Прочие. Потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Interaction

 Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Overdose

 Симптомы. Ортостатическая гипотензия. ощущение сдавления головы. пульсирующая головная боль. выраженная потливость. кожные покровы холодные. покрытые липким потом. либо гиперемированные. сердцебиение. брадикардия. нарушение проводимости (блокада). затрудненное дыхание. дыхание Куссмауля. кровавый понос. рвота. головокружение. спутанность сознания. синкопальные состояния. кома. лихорадка. паралич. нарушения зрения.
 Лечение. Промывание желудка. придание горизонтального положения с приподнятыми ногами. в/в капельное введение инфузионных растворов. мониторинг уровня метгемоглобина в крови. при его повышении - назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь. метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора. толуидина синего - 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро. при необходимости - повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 оксигенотерапия. гемодиализ. обменное переливание крови.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в сутки или 40-50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки или до 80-100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй - спустя 7.

Application precautions

 В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.