|
|
Другие названия и синонимы
Isosorbide mononitrate retard.Действующие вещества
- Изосорбида мононитрат (280 мг:50 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C01DA14 Изосорбида мононитрат.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Капсулы пролонгированного действия.
Капсулы твердые желатиновые №1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 50 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Капсулы твердые желатиновые №1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 50 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Состав
1 капсула содержит:
Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия - 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат - 50 мг), содержащих.
Активное вещество.
Изосорбида-5-мононитрат - 50 мг.
Вспомогательные вещества.
Нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.
Состав оболочки желатиновых капсул:
Желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель азорубин E122.
Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия - 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат - 50 мг), содержащих.
Активное вещество.
Изосорбида-5-мононитрат - 50 мг.
Вспомогательные вещества.
Нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.
Состав оболочки желатиновых капсул:
Желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель азорубин E122.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.
Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8.
Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8.
Фармакодинамика
Изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, оказывает антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата, который считается медиатором релаксации.
Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата, который считается медиатором релаксации.
Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.
Показания к применению
Профилактика и длительное лечение стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
|
|
Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
-.
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
-.
Кардиогенный шок. Если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств. Оказывающих положительное инотропное действие;
-.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм , диастолическое артериальное давление менее 60 мм );
-.
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
-.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
-.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
-.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, конструктивный перикардит, тампонада перикарда;
-.
Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 ;
-.
Аортальный и/или митральный стеноз;
-.
Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
-.
Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
-.
Глаукома;
-.
Тяжелая анемия;
-.
Тиреотоксикоз;
-.
Тяжелая почечная недостаточность;
-.
Печеночная недостаточность;
-.
Повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;
-.
Хроническая сердечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат ретард может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка.
Способ применения и дозы
Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь, по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.
Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.
Побочные эффекты
Очень часто (≥10):
«Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
Часто (≥1%. <10%) - После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.
Редко (≥0,1% -.
Могут отмечаться тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ощущение жара и аллергические реакции (кожная сыпь).
Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (<0,01%). В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита, а также появление ощущения легкого жжения языка.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
«Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
Часто (≥1%. <10%) - После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.
Редко (≥0,1% -.
Могут отмечаться тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ощущение жара и аллергические реакции (кожная сыпь).
Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (<0,01%). В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита, а также появление ощущения легкого жжения языка.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия Изосорбида мононитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином ) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин ) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин ) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином ) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин ) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин ) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Передозировка
Симптомы:
Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость. Головокружение, «приливы» жара. Гипертермия. Повышенное потоотделение. Сердцебиение. Зрительные расстройства. Брадикардия. Тошнота. Рвота. Диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Терапия:
Помимо общих рекомендаций. Таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.
Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость. Головокружение, «приливы» жара. Гипертермия. Повышенное потоотделение. Сердцебиение. Зрительные расстройства. Брадикардия. Тошнота. Рвота. Диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Терапия:
Помимо общих рекомендаций. Таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.
Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
|
|
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изосорбида мононитрат ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Isosorbide mononitrate.
Гиперчувствительность. острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка. острая левожелудочковая недостаточность. кардиогенный шок. сосудистый коллапс. выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. констриктивный перикардит. тампонада сердца. внутричерепные кровоизлияния. черепно-мозговая гипертензия. выраженная анемия. глаукома. беременность (I триместр) и кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Isosorbide mononitrate.
Со стороны нервной системы и органов чувств. «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица. гипотензия. в тч ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией. заторможенностью. головокружением. бледностью ). при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия. коллапс. синкопальные состояния. метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие. Потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Год актуализации информации
Особые отметки: