Betaxolol

Ophthalmic products || Beta blockers || Beta-blockers are selective

 Betaxololum ( вetaxololi).

 1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида).

• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• H40.1 Primary open-angle glaucoma

 63659-18-7.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, противоглаукомное.

 Бетаксолола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

 Блокирует бета₁-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2-3 ч после приема, достигает максимума спустя 3-4 продолжается 12-24 стабилизируется при регулярном приеме в течение 1-2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
 Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.
 Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
 Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 продолжается 12 Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
 При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность - 80-95%. maxC_max в плазме отмечается через 3-4 при использовании глазных капель - спустя 2 Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5-7 дней регулярного приема. T₁/2 - 14-22 Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% - в неизмененном виде). При нарушении функции печени 1/2T₁/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T₁/2 - в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.
 В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

 Таблетки. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
 Глазные капли. Открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

 Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

 Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) - усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

 Симптомы. Головокружение. брадикардия. аритмия. гипотензия. острая сердечная недостаточность. бронхоспазм. гипогликемия. судороги. в тяжелых случаях - коллапс.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг). бета-адреномиметики (изопреналин). седативные (диазепам. лоразепам). кардиотонические (добутамин. допамин. эпинефрин. норэпинефрин) препараты. глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

 Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1-2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных - начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).
 При глаукоме. Инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

 Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител ).

• 52% Bisoprolol
• 49% Esmolol
• 48% Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole
• 45% Timolol
• Show all

• 1.3€ Betaxolol-Optic
• 1.8€ Betalmic ES (Unimed Pharma )
• 1.3-3.9€ Betoftan (S.C. Rompharm Company S.R.L. )
• 0.9-4.5€ Betaxolol (4 firms)
• 2-3.4€ Бетаксолол-СОЛОфарм (Гротекс ООО )
• 3-3.7€ Xonef (2 firms)
• 3.8-4.6€ Betoptic S (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
• 3.7-5.2€ Betoptic (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
• 4.6-9.6€ Betaxolol Velpharm
• 7.1-10.9€ Lokren (3 firms)
• — Betac (Medochemie Ltd )
• — Betaxolol hydrochloride (2 firms)
• — Optibetol
• — Xonef BK (2 firms)
• — Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД
• Show all