Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Ibuprophenum+ Pitophenonum+ Phenpiverinii bromidum ( Ibupropheni+ Pitophenoni+ Phenpiverinii bromidi).
Used in the treatment of
Characteristics of the substance
Комбинированное анальгетическое и спазмолитическое средство.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Подавляет синтез ПГ. В состав комбинации входит ибупрофен (НПВС), питофенон (в виде гидрохлорида, миотропное спазмолитическое средство) и фенпивериния бромид (м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия).
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия - угнетение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в ЦНС и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень ПГ в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов комбинации приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Подавляет синтез ПГ. В состав комбинации входит ибупрофен (НПВС), питофенон (в виде гидрохлорида, миотропное спазмолитическое средство) и фенпивериния бромид (м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия).
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия - угнетение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в ЦНС и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень ПГ в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов комбинации приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Pharmacokinetics
Компоненты комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид хорошо всасываются в ЖКТ. maxCmax достигается примерно через 1-2 ч после применения. Основной компонент комбинации - ибупрофен - на 99% связывается с белками плазмы крови, может накапливаться в синовиальной жидкости, метаболизируется в печени и выводится на 90% с мочой в виде метаболитов, в тч конъюгатов. Небольшая часть экскретируется с желчью. 1/2T1/2 из плазмы крови составляет 2.
Indications for use
Слабо и умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и желчная колика. дискинезия желчевыводящих путей. кишечная колика. гинекологические заболевания (дисменорея). головная боль. в тч мигренозного характера. кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах. невралгии. ишиалгии. миалгии.
Contraindications
Гиперчувствительность. эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки. активное желудочно-кишечное кровотечение. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. в тч язвенный колит. анамнестические данные о возникновении бронхообструкции. ринита. крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит. крапивница. полипы слизистой оболочки носа. бронхиальная астма). печеночная недостаточность или активное заболевание печени. почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин). прогрессирующее заболевание почек. подтвержденная гиперкалиемия. гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. в тч гипокоагуляция. геморрагический диатез. период после проведения аорто-коронарного шунтирования. острая перемежающаяся порфирия. гранулоцитопения. нарушения кроветворения. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. тахиаритмия. закрытоугольная глаукома. заболевания зрительного нерва. гиперплазия предстательной железы. кишечная непроходимость. беременность и период грудного вскармливания. возраст до 16 лет.
Restrictions on use
Пожилой возраст; застойная сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; артериальная гипертензия; ИБС; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; нефротический синдром; сl креатинина <30-60 мл/мин; гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); наличие инфекции Helicobacter pylori; гастрит; энтерит; колит; длительное использование НПВС; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); курение; частое употребление алкоголя (алкоголизм); тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Use during pregnancy and lactation
Применение комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид противопоказано во время беременности. При назначении в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Side effects
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ как очень часто (≥10%). часто (≤1%. <10%). нечасто (≥0,1%. <1%). редко (≥0,01%. <0,1%). очень редко. включая отдельные сообщения (<0,01%).
Со стороны пищеварительной системы. Часто - НПВC-гастропатия (абдоминальная боль. тошнота. рвота. изжога. снижение аппетита. диарея. метеоризм. запор). нечасто - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ. которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечением. раздражение и сухость слизистой оболочки ротовой полости. боль во рту. изъязвление слизистой оболочки десен. афтозный стоматит. очень редко - панкреатит. гепатит. нарушение функции печени. гепатотоксичность.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха. звон или шум в ушах. нечасто - нечеткость зрительного восприятия. скотома. сухость и раздражение глаза. отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). амблиопия. очень редко - парез аккомодации. токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Нечасто - головная боль. головокружение. бессонница. тревожность. нервозность и раздражительность. психомоторное возбуждение. сонливость. депрессия. очень редко - спутанность сознания. галлюцинации. асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сCC. Нечасто - тахикардия, повышение АД; редко - сердечная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - нефротический синдром (отеки). олигурия. анурия. полиурия. протеинурия. цистит. окрашивание мочи в красный цвет. редко - острая почечная недостаточность. аллергический нефрит.
Аллергические реакции. Нечасто - кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница). кожный зуд. очень редко - отек Квинке. анафилактоидные реакции. анафилактический шок. бронхоспазм или диспноэ. лихорадка. мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. очень редко - анемия (в тч гемолитическая. апластическая). агранулоцитоз. лейкопения. эозинофилия.
Прочие. Очень редко - усиление или снижение потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей. Увеличение времени кровотечения. снижение концентрации глюкозы в сыворотке. уменьшение клиренса креатинина. гематокрита или уровня Hb. увеличение сывороточной концентрации креатинина. повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - НПВC-гастропатия (абдоминальная боль. тошнота. рвота. изжога. снижение аппетита. диарея. метеоризм. запор). нечасто - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ. которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечением. раздражение и сухость слизистой оболочки ротовой полости. боль во рту. изъязвление слизистой оболочки десен. афтозный стоматит. очень редко - панкреатит. гепатит. нарушение функции печени. гепатотоксичность.
Со стороны дыхательной системы. Редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха. звон или шум в ушах. нечасто - нечеткость зрительного восприятия. скотома. сухость и раздражение глаза. отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). амблиопия. очень редко - парез аккомодации. токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Нечасто - головная боль. головокружение. бессонница. тревожность. нервозность и раздражительность. психомоторное возбуждение. сонливость. депрессия. очень редко - спутанность сознания. галлюцинации. асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сCC. Нечасто - тахикардия, повышение АД; редко - сердечная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - нефротический синдром (отеки). олигурия. анурия. полиурия. протеинурия. цистит. окрашивание мочи в красный цвет. редко - острая почечная недостаточность. аллергический нефрит.
Аллергические реакции. Нечасто - кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница). кожный зуд. очень редко - отек Квинке. анафилактоидные реакции. анафилактический шок. бронхоспазм или диспноэ. лихорадка. мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения. Нечасто - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. очень редко - анемия (в тч гемолитическая. апластическая). агранулоцитоз. лейкопения. эозинофилия.
Прочие. Очень редко - усиление или снижение потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей. Увеличение времени кровотечения. снижение концентрации глюкозы в сыворотке. уменьшение клиренса креатинина. гематокрита или уровня Hb. увеличение сывороточной концентрации креатинина. повышение активности печеночных трансаминаз.
Interaction
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, т.о. способствуя риску возникновения гипогликемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие м-холиноблокаторов, Н1-антигистаминных ЛС, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других НПВC повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала применения данной комбинации).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении с комбинацией ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен, входящий в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, т.о. способствуя риску возникновения гипогликемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие м-холиноблокаторов, Н1-антигистаминных ЛС, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других НПВC повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении комбинация ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала применения данной комбинации).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении с комбинацией ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен, входящий в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид, повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена, входящего в состав комбинации ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид.
Overdose
Симптомы. Боль в животе. тошнота. рвота. заторможенность. сонливость. депрессия. головная боль. шум в ушах. метаболический ацидоз. кома. острая почечная недостаточность. снижение АД. брадикардия. тахикардия. фибрилляция предсердий. остановка дыхания.
Лечение. Промывание желудка (только в течение часа после приема). активированный уголь. щелочное питье. форсированный диурез. симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния. АД). Специфического антидота нет.
Лечение. Промывание желудка (только в течение часа после приема). активированный уголь. щелочное питье. форсированный диурез. симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния. АД). Специфического антидота нет.
Method of drug use and dosage
Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды; максимальная суточная доза - 3 табл.; курс лечения - не более 5 дней.
Application precautions
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Analogs by action
- 91% Ibuprophen+Chlorzoxazone [Ibuprofen]
- 87% Ibuprofen+Paracetamol [Ibuprofen and more 1Paracetamol]
- 83% Drotaverine+Ibuprofen [Drotaverine and more 1Ibuprofen]
- 80% Ibuprofen+Levomenthol [Ibuprofen and more 1Levomenthol]
- Show all
Included in the composition
- 1.3-2.4€ Novigan
- 2€ Spasgan Neo (Wockhardt Limited )
- — Novospaz
- — Спазматен Нео
- — Спазматон Нео