Другие названия и синонимы
Dextromethorphan+Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine.Компоненты комплексного вещества
|
|
Фармакологическая группа
Латинское название
Dextromethorphanum+ Paracetamolum + Phenylephrinum+ сhlorphenaminum ( Dextromethorphani+ Paracetamoi+ Phenylephrini+ сhlorphenamini).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противопростудное.
Противопростудное.
ATX код
N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками.
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• J00 Острый назофарингит [насморк].
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• J30.4 Аллергический ринит неуточненный.
• J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
• J00 Острый назофарингит [насморк].
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• J30.4 Аллергический ринит неуточненный.
• J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
Фармакокинетика
Парацетамол.
Парацетамол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 80% и является дозозависимой в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг массы тела. Он практически не связывается с белками плазмы, а его объем распределение составляет около 0,91 кг.
После приема внутрь период полувыведения (T1/2) парацетамола из плазмы составляет у здоровых взрослых около 2,3 варьируя от 1,5 до 3,0.
Парацетамол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, и его главными метаболитами являются неактивные фенолсульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Промежуточный продукт метаболизма парацетамола обычно выводится почками в виде конъюгатов меркаптуровой кислоты и цистеина. Глютатионовый конъюгат может экскретироваться с желчью, но в этом случае он расщепляется кишечными пептидазами и продукты расщепления реабсорбируются.
Хлорфенирамина малеат.
После приема внутрь он почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальные концентрации в плазме достигались через 2-3 ч после однократного приема натощак в дозе 12 мг.
В моче человека обнаружены неизмененный хлорфенирамин (35%), а также монодеметилированные (20%) и дидеметилированные (10%) метаболиты. Хлорфенирамин и его деметилированные метаболиты медленно экскретируются в течение долгого времени.
Декстрометорфана гидробромид.
После перорального приема декстрометорфан хорошо всасывается, но подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени, в результате чего его концентрация в плазме составляет лишь 0,1 мкг/л через 0,5 а средняя максимальная концентрация через 2,5 ч после однократного приема 20 мг равна 1,8 мкг/л. Декстрометорфан подвергается интенсивному метаболизму в печени, и около 50% дозы экскретируется почками в течение 24 Кишечником экскретируется менее 1% дозы. Около 8% дозы экскретируется в неизменном виде почками в течение 6.
Фенилэфрина гидрохлорид.
Абсорбция фенилэфрина после перорального приема заметно варьирует, он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. В результате этого его системная биодоступность составляет лишь 40%, а максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Объем распределения составляет 200-500 л, а средний T1/2 из плазмы составляет 2-3.
После абсорбции фенилэфрин подвергается интенсивной биотрансформации в кишечной стенке. После перорального приема деаминируется 24% фенилэфрина, поскольку большая часть принятого внутрь препарата метаболизируется посредством сульфатирования еще до того, как достигает печени.
Парацетамол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 80% и является дозозависимой в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг массы тела. Он практически не связывается с белками плазмы, а его объем распределение составляет около 0,91 кг.
После приема внутрь период полувыведения (T1/2) парацетамола из плазмы составляет у здоровых взрослых около 2,3 варьируя от 1,5 до 3,0.
Парацетамол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, и его главными метаболитами являются неактивные фенолсульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Промежуточный продукт метаболизма парацетамола обычно выводится почками в виде конъюгатов меркаптуровой кислоты и цистеина. Глютатионовый конъюгат может экскретироваться с желчью, но в этом случае он расщепляется кишечными пептидазами и продукты расщепления реабсорбируются.
Хлорфенирамина малеат.
После приема внутрь он почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальные концентрации в плазме достигались через 2-3 ч после однократного приема натощак в дозе 12 мг.
В моче человека обнаружены неизмененный хлорфенирамин (35%), а также монодеметилированные (20%) и дидеметилированные (10%) метаболиты. Хлорфенирамин и его деметилированные метаболиты медленно экскретируются в течение долгого времени.
Декстрометорфана гидробромид.
После перорального приема декстрометорфан хорошо всасывается, но подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени, в результате чего его концентрация в плазме составляет лишь 0,1 мкг/л через 0,5 а средняя максимальная концентрация через 2,5 ч после однократного приема 20 мг равна 1,8 мкг/л. Декстрометорфан подвергается интенсивному метаболизму в печени, и около 50% дозы экскретируется почками в течение 24 Кишечником экскретируется менее 1% дозы. Около 8% дозы экскретируется в неизменном виде почками в течение 6.
Фенилэфрина гидрохлорид.
Абсорбция фенилэфрина после перорального приема заметно варьирует, он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. В результате этого его системная биодоступность составляет лишь 40%, а максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Объем распределения составляет 200-500 л, а средний T1/2 из плазмы составляет 2-3.
После абсорбции фенилэфрин подвергается интенсивной биотрансформации в кишечной стенке. После перорального приема деаминируется 24% фенилэфрина, поскольку большая часть принятого внутрь препарата метаболизируется посредством сульфатирования еще до того, как достигает печени.
Показания к применению
Симптоматическое лечение простудных заболеваний. Гриппа. ОРВИ. Инфекционного и аллергического ринита (лихорадочный синдром. Болевой синдром. Ринорея).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременный прием трициклических антидепрессантов. Ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Бета-адреноблокаторов. Дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы. Дефицит сахаразы/изомальтазы. Непереносимость фруктозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция. Заболевания крови. Печеночная и/или почечная недостаточность. Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы. Синдром Жильбера. Артериальная гипертензия. Тиреотоксикоз. Феохромоцитома. Сахарный диабет. Бронхиальная астма. Бронхит. Беременность. Период лактации. Детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью.
Стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), пожилой возраст.
С осторожностью.
Стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), пожилой возраст.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции при приеме препарата ТОФФ ПЛЮС соответствуют профилям безопасности его компонентов.
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
* Аллергические реакции могут быть замедленными (в связи с наличием в составе метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата).
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Анемия |
| Тромбоцитопения | ||
| Гемолитическая анемия | ||
| Апластическая анемия | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Аллергические реакции ( кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек)* | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение | |
| Сонливость | ||
| Повышенная возбудимость | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Мидриаз | |
| Парез аккомодации | ||
| Повышение внутриглазного давления | ||
| Нарушения со стороны сосудов | Артериальная гипертензия | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхообструкция | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Сухость во рту | |
| Эпигастральная боль | ||
| Тошнота | ||
| Рвота | ||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Гепатотоксическое действие | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Задержка мочи | |
| Нефротоксичность (папиллярный некроз) |
* Аллергические реакции могут быть замедленными (в связи с наличием в составе метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата).
|
|
Взаимодействие
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды (ГКС) увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенирамин, назначенный одновременно с ингибиторами МАО и фуразолидоном, может привести к развитию гипертонического криза, психомоторному возбуждению, повышению температуры.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды (ГКС) увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенирамин, назначенный одновременно с ингибиторами МАО и фуразолидоном, может привести к развитию гипертонического криза, психомоторному возбуждению, повышению температуры.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Передозировка
Симптомы (обусловлена парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г).
Бледность кожных покровов. Анорексия. Тошнота. Рвота. Гепатонекроз. Повышение активности «печеночных» трансаминаз. Увеличение протромбинового времени.
Лечение.
Промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия.
Бледность кожных покровов. Анорексия. Тошнота. Рвота. Гепатонекроз. Повышение активности «печеночных» трансаминаз. Увеличение протромбинового времени.
Лечение.
Промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
В период лечения не следует принимать другие лекарственные средства, содержащие вещества, входящие в состав препарата.
У лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, прием терапевтических доз препарата может вызвать тяжелую печеночную недостаточность.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, прием терапевтических доз препарата может вызвать тяжелую печеночную недостаточность.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Тофф плюс», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Входит в состав
- 243-328₽ Тофф плюс (2 фирмы)