|
Другие названия и синонимы
Cefaclor.Фармакологическая группа
Латинское название
Cefaclorum ( сefaclori).
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата).
Используется в лечении
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- M60.0 Инфекционные миозиты
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- H66.9 Средний отит неуточненный
Код CAS
53994-73-3.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика вещества
Антибиотик группы цефалоспоринов II поколения для перорального применения.
Фармакодинамика
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Цефаклор активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro >in vitro МПК ≤8 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные - сitrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные - вacteroides spp. (за исключением вacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp. Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50-70%. maxCmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5-1 maxTmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением - 2,5-2,7 Связывание с белками плазмы - 25%. Vss - 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. 1/2T1/2 из плазмы - 0,6-0,9 у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек - до 2,3-2,8 Выводится почками (60-85% в неизмененном виде в течение 8 ч).
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50-70%. maxCmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5-1 maxTmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением - 2,5-2,7 Связывание с белками плазмы - 25%. Vss - 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. 1/2T1/2 из плазмы - 0,6-0,9 у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек - до 2,3-2,8 Выводится почками (60-85% в неизмененном виде в течение 8 ч).
Показания к применению
Инфекционные заболевания. вызванные чувствительными возбудителями. - инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей. лор-органов (в тч средний отит). мочевыводящих путей. кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим бета-лактамным антибиотикам).
Ограничения к использованию
Тяжелые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).
При беременности и кормлении грудью
При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение. тревожность. бессонница. головокружение. парестезии. двигательное возбуждение. спутанность сознания. галлюцинации. астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипопластическая анемия. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. гемолитическая анемия. кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. запор. диспепсия (диарея. тошнота. рвота). псевдомембранозный колит. боль в животе. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гепатит. холестатическая желтуха.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд кожи. зуд в области половых органов. крапивница. эозинофилия. артралгия. одышка. ангионевротический отек. конъюнктивит. обморочные состояния. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). анафилаксия.
Прочие. Кандидамикоз. суперинфекция. повышенное потоотделение. гиперазотемия. повышение концентрации мочевины. гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипопластическая анемия. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. гемолитическая анемия. кровотечения.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. запор. диспепсия (диарея. тошнота. рвота). псевдомембранозный колит. боль в животе. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гепатит. холестатическая желтуха.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд кожи. зуд в области половых органов. крапивница. эозинофилия. артралгия. одышка. ангионевротический отек. конъюнктивит. обморочные состояния. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). анафилаксия.
Прочие. Кандидамикоз. суперинфекция. повышенное потоотделение. гиперазотемия. повышение концентрации мочевины. гиперкреатининемия.
Взаимодействие
Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины. Усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов. Колестирамин уменьшает всасывание.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, диарея.
Лечение. Активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание содержания газов крови, сывороточных электролитов.
Лечение. Активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание содержания газов крови, сывороточных электролитов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым - средняя суточная доза 750 мг в 3 приема, максимальная суточная доза - 4 г, детям - средняя суточная доза 20 мг/кг в 3 приема, максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Продолжительность лечения - 7-10 дней.
Меры предосторожности применения
Следует иметь в виду, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.
Назначать с осторожностью при нарушениях функции почек, синдроме мальабсорбции.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Назначать с осторожностью при нарушениях функции почек, синдроме мальабсорбции.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Входит в состав
- — Альфацет
- — Цеклор
- — Цефаклор Штада