.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Темозоломид

Темозоломид (Temozolomide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2346-15098ք
1098-19751ք
6036-16018ք
4198-21638ք
6740-58200ք
4800-73900ք
7600-87000ք

по действию

Похож Цены
50%
44%
39%

Фармакологическая группа :

Алкилирующие средства.

Содержание


Темозоломид

Названия

 Русское название: Темозоломид.
 Английское название: Temozolomide.

Латинское название

 Temozolomidum ( Temozolomidi).

Химическое название

 3,4-Дигидро-3-метил-4-оксоимидазо[5,1-d]-1,2,3,5-тетразин-8-карбоксамид.

Фарм Группа

 • Алкилирующие средства.

Увеличить Нозологии

 • C43 Злокачественная меланома кожи.
 • C71 Злокачественное новообразование головного мозга.
 • C72 Злокачественное новообразование спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы.
 • D33 Доброкачественное новообразование головного мозга и других отделов центральной нервной системы.

Код CAS

 85622-93-1.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
 В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл.
 При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино−5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов.
 У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются.
 В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.

Показания к применению

 Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Возраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость (22%), головная боль (14%), сонливость (6%), 2 - 5% - астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев). У пациентов с меланомой — 20% и 22%. Соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1. 3% случаев). Обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения. С максимумом между 21 и 28 днями).
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (43%) и рвота (36%) средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), запор (17%,), анорексия (11%), диарея (8%), 2 - 5% - диспепсия.
 Аллергические реакции. Сыпь (6%), 2 - 5% - зуд.
 Прочие. Лихорадка (6%), 2 - 5% - болевой синдром, в тч боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.
 Актуализация информации.
 Постмаркетинговые исследования.
 Инфекции и инвазии: реактивация инфекции, в тч цитомегаловирусной, гепатит В.
 Эндокринные заболевания: несахарный диабет.
 Гепатотоксичность. Случаи фатальной и тяжелой гепатотоксичности были зарегистрированы у пациентов, получающих темозоломид. Необходимо проводить оценку функции печени в начале лечения, в середине первого цикла, перед каждым последующим циклом и приблизительно от 2 до 4 нед после последней дозы темозоломида.
 Источник информации.
 Wwwfdagov[Обновлено. 10,09,2015].

Взаимодействие

 Одновременный прием средств, угнетающих костный мозг, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.

Передозировка

 Симптомы. Нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000 мг/м2 и более).
 Лечение. Поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5·109/л, тромбоцитов — не менее 100·109/л. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, тд; на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5·109/л, а число тромбоцитов — 100·109/л. При числе нейтрофилов менее 1,0·109/л или тромбоцитов менее 50·109/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза — 100 мг/м2).
 Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия.
 С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтро- и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.