.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дакарбазин

Дакарбазин (Dacarbazine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

50ք
237ք
928ք

Аналоги по действию

Похож Цены
51%
50%
48%

Фармакологическая группа :

Алкилирующие средства.

Содержание


Дакарбазин

Названия

 Русское название: Дакарбазин.
 Английское название: Dacarbazine.

Латинское название

 Dacarbazinum ( Dacarbazini).

Химическое название

 5-(3,3-Диметил-1-триазенил)-1H-имидазол-4-карбоксамид.

Фарм Группа

 • Алкилирующие средства.

Увеличить Нозологии

 • C25,4 Островковых клеток поджелудочной железы.
 • C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.
 • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.
 • C40,9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей неуточненной локализации.
 • C43 Злокачественная меланома кожи.
 • C45,0 Мезотелиома плевры.
 • C45,1 Мезотелиома брюшины.
 • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей.
 • C54 Злокачественное новообразование тела матки.
 • C70,0 Оболочек головного мозга.
 • C71 Злокачественное новообразование головного мозга.
 • C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы.
 • C74,1 Злокачественное новообразование мозгового слоя надпочечника.
 • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз].
 • C85,0 Лимфосаркома.

Код CAS

 4342-03-4.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
 Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл. Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие. Так, при назначении крысам вызывал пролиферативные повреждения эндокарда, включая фибросаркомы и саркомы; при введении мышам — ангиосаркомы селезенки; дегенеративные изменения половых желез у животных и человека, приводящие к аменорее или азооспермии. При проведении различных тестов наблюдалось мутагенное действие; при введении на 12 день беременности самкам крыс в дозах, превышающих суточную дозу для человека в 20 раз, — тератогенное. Введение 1-кратной суточной дозы для человека самцам крыс 2 раза в неделю в течение 9 нед приводило к повышенной частоте резорбции плода у самок крыс, спаренных с этими самцами. При введении самкам кроликов 7-кратной суточной дозы для человека с 6 по 15 день беременности отмечались пороки развития скелета у плода.
 После абсорбции происходит быстрое распределение и концентрация дакарбазина в плазме снижается. Незначительно связывается с белками (5%). Плохо растворим в жирах, через ГЭБ проникает в незначительных количествах (в спинномозговой жидкости обнаруживается 1/17 часть плазматической концентрации). Подвергается интенсивной биотрансформации в печени, 5-аминоимидазол−4-карбоксамид — основной метаболит. T1/2 двухфазный: альфа-фаза — 19 мин, бета-фаза — 5 ч, при нарушении функции почек и печени — 55 мин и 7,2 ч соответственно (необходима коррекция режима дозирования). У больных пожилого возраста вероятны также нарушения функции почек, поэтому дозу следует уменьшить. 40% введенной дозы экскретируется почками в течение 6 ч, причем половина в неизмененном виде.

Показания к применению

 Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши). В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома. Саркома матки. Лимфосаркома. Эмбриональная рабдомиосаркома. Мезотелиома плевры и брюшины. Мелкоклеточный рак легкого. Рак щитовидной железы. Карциноид. Феохромоцитома. Инсулинома. Нейробластома. Глиома.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.

Ограничения к использованию

 Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: при миелосупрессии (в тч на фоне сопутствующей цитотоксической или лучевой терапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в тч ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Желудочно - кишечные кровотечения, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, стоматит, поражение печени, включая гепатоцеллюлярный некроз и тромбоз печеночных вен.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечения и кровоизлияния, флебиты.
 Со стороны мочеполовой системы. Болезненное или затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
 Со стороны кожных покровов. Онемение и гиперемия лица, алопеция, покраснение, припухлость, болезненность, некроз подкожной клетчатки, образование рубца в месте введения, образование экстравазата.
 Прочие. Анафилактические реакции. Повышение температуры. Гриппоподобный синдром. Кашель. Развитие инфекций. Болевой синдром (боль в спине. Боку. Суставах и мышцах). Повышение концентрации АСТ. АЛТ. ЩФ. Азота мочевины в крови.

Взаимодействие

 Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Совместное применение с другими миелотоксичными препаратами и лучевой терапией усиливает депрессию костного мозга (потенцирует нейтропению, тромбоцитопению), с индукторами ферментов печени — метаболизм дакарбазина (необходима коррекция режима дозирования). Дакарбазин снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринол и тд;). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, фторурацил, винкристин и тд;).

Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
 Лечение. Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости - переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

 В/в.

Меры предосторожности применения

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты. Лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 16–20 дня после начала терапии, максимально низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается на 21–25 день, восстановление происходит в течение последующих 3–5 дней (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). При образовании экстравазата в месте введения при в/в назначении введение немедленно прекращают и возобновляют в другую вену до введения полной дозы. Тошнота и рвота могут продолжаться в течение 1–12 ч после введения, ослабевают, как правило, в течение 1–2 дней после начала лечения. Гриппоподобный синдром возникает через 7 дней после введения и продолжается 1–3 нед. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и тд;). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и тд;).

Особые указания

 Раствор для парентерального введения готовят, добавляя 9,9 мл (во флакон со 100 мг препарата), 19,7 мл (во флакон с 200 мг) или 49,5 мл (во флакон с 500 мг) стерильной воды для инъекций (концентрация составляет 10 мг дакарбазина в 1 мл). Для в/в инфузии раствор дополнительно разбавляют до 250 мл 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.