.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Разагилин

Разагилин (Rasagiline)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

5320-16040ք

по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание инструкции


Разагилин

Названия

 Русское название: Разагилин.
 Английское название: Rasagiline.

Латинское название

 Rasagilinum ( Rasagilini).

Химическое название

 (1R)-2,3-Дигидро-N-2-пропинил-1H-инден-1-амин (и в виде метансульфоната).

Фарм Группа

 • Дофаминомиметики.
 • Противопаркинсонические средства.

Код CAS

 136236-51-6.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в тч тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Фармакокинетика

 Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения — 36%. TCmax — 0,5 Пища не влияет на TCmax, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связь с белками — 60–70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2 тд; метаболитов — 3-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. T1/2 — 0,6–2 Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной недостаточности могут повышаться значения AUC и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Сmах достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания к применению

 Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью). Феохромоцитома. Сопутствующая терапия петидином или тд; ингибиторами МАО. Флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней). С деконгестантами. Симпатомиметиками (в тч с препаратами их содержащими). Декстрометорфаном. Беременность. Период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина). Детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Меры предосторожности применения

 Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Побочные эффекты

 Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).
 При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
 Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.
 Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
 Со стороны ССС: часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
 Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
 При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.
 Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
 Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.
 Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
 Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
 Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Передозировка

 Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в тч артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

 Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.
 Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС. Механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин. Флувоксамин и тд;). Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. Ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома». Проявляющегося спутанностью сознания. Гипоманией. Двигательным беспокойством. Ознобом. Тремором. Диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
 Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в тч эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
 Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
 Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в тч ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
 Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Дополнительно

 Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в тч сыры, шоколад). [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.