.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Разагилин

Разагилин (Rasagiline)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

5320-16040ք

Аналоги по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание


Разагилин

Названия

 Русское название: Разагилин.
 Английское название: Rasagiline.

Латинское название

 Rasagilinum ( Rasagilini).

Химическое название

 (1R)-2,3-Дигидро-N-2-пропинил-1H-инден-1-амин (и в виде метансульфоната).

Фарм Группа

 • Дофаминомиметики.
 • Противопаркинсонические средства.

Код CAS

 136236-51-6.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в тч тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Фармакокинетика

 Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения — 36%. TCmax — 0,5 Пища не влияет на TCmax, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связь с белками — 60–70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2 тд; метаболитов — 3-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. T1/2 — 0,6–2 Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной недостаточности могут повышаться значения AUC и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Сmах достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания к применению

 Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью). Феохромоцитома. Сопутствующая терапия петидином или тд; ингибиторами МАО. Флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней). С деконгестантами. Симпатомиметиками (в тч с препаратами их содержащими). Декстрометорфаном. Беременность. Период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина). Детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Меры предосторожности применения

 Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Побочные эффекты

 Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).
 При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
 Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.
 Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
 Со стороны ССС: часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
 Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
 При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.
 Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
 Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.
 Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
 Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
 Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Передозировка

 Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в тч артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

 Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.
 Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС. Механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин. Флувоксамин и тд;). Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. Ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома». Проявляющегося спутанностью сознания. Гипоманией. Двигательным беспокойством. Ознобом. Тремором. Диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
 Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в тч эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
 Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
 Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в тч ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
 Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Дополнительно

 Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в тч сыры, шоколад). [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.