Pharmacological Group
Latin name
Raloxifenum ( Raloxifeni).
Chemical name
[6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment
CAS Code
84449-90-1.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.
Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.
Characteristics of the substance
Ралоксифена гидрохлорид - вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.
Pharmacodynamics
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.
Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.
Indications for use
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).
Contraindications
Гиперчувствительность. Тромбоэмболия (в тч в анамнезе). Эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. Тромбоз глубоких вен. Печеночная недостаточность. Длительная иммобилизация. Детородный возраст у женщин. Беременность. Кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. X.
Method of drug use and dosage
Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).
Side effects
Тромбоз глубоких вен. Тромбоэмболия. Эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки. Вазодилатация в первые 6 мес лечения. Приливы. Болезненные спазмы икроножных мышц. Периферические отеки.
Interaction
Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает сmax.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Included in the composition
- — Evista