⬆
✘
 
Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Ралоксифен

Проверь Аналоги Сравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Аналоги по действию
  16. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Raloxifene.
Ралоксифен

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Латинское название

 Raloxifenum ( Raloxifeni).

Химическое название

 [6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 84449-90-1.

Фармакологическое действие

 Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.

Характеристика вещества

 Ралоксифена гидрохлорид - вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.

Фармакодинамика

 Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.
 Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

Показания к применению

 Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. тромбоэмболия (в тч в анамнезе). эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. тромбоз глубоких вен. печеночная недостаточность. длительная иммобилизация. детородный возраст у женщин. беременность. кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты

 Тромбоз глубоких вен. тромбоэмболия. эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки. вазодилатация в первые 6 мес лечения. приливы. болезненные спазмы икроножных мышц. периферические отеки.

Взаимодействие

 Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает maxCmax.

Способ применения и дозы

 Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.