⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Raloxifene

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Method of drug use and dosage
  15. Analogs by action
  16. Included in the composition
Raloxifene

Pharmacological Group

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists

Latin name

 Raloxifenum ( Raloxifeni).

Chemical name

 [6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида).

Used in the treatment of

CAS Code

 84449-90-1.

Pharmacological action

 Ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.

Characteristics of the substance

 Ралоксифена гидрохлорид - вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.

Pharmacodynamics

 Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист - на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.
 Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность - около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

Indications for use

 Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

Contraindications

 Гиперчувствительность. тромбоэмболия (в тч в анамнезе). эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. тромбоз глубоких вен. печеночная недостаточность. длительная иммобилизация. детородный возраст у женщин. беременность. кормление грудью.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. X.

Side effects

 Тромбоз глубоких вен. тромбоэмболия. эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки. вазодилатация в первые 6 мес лечения. приливы. болезненные спазмы икроножных мышц. периферические отеки.

Interaction

 Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает maxCmax.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.