|
|
Другие названия и синонимы
Evista.Действующие вещества
- Ралоксифен (60 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
G03XC01 Ралоксифен.
Используется в лечении
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее костную резорбцию.
Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист - на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.
Ингибирующее костную резорбцию.
Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист - на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.
Фармакодинамика
Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). 1/2T1/2 в плазме - 27,7 Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).
Показания к применению
Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Тромбоэмболия (в тч в анамнезе). Эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки. Тромбоз глубоких вен. Печеночная недостаточность. Остеопороз у мужчин. Детородный возраст (у женщин).
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.
Побочные эффекты
Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.
Взаимодействие
При одновременном назначении с варфарином или производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.
Меры предосторожности применения
Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.