|
|
Другие названия и синонимы
Polyestradiol phosphate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Polyoestradioli phosphas ( Polyoestradioli phosphatis).
Химическое название
(17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой.
Используется в лечении
Код CAS
28014-46-2.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, эстрогенное.
Характеристика вещества
Растворим в воде.
Фармакодинамика
Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80-90% от исходного уровня.
Показания к применению
Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин - эстрогенная недостаточность (климактерический синдром ).
Противопоказания
Гиперчувствительность. выраженные нарушения функции печени. тромбоэмболический синдром. активный тромбофлебит. длительная иммобилизация. синдром Дубина - Джонсона. наследственные пигментные гепатозы. серповидно-клеточная анемия. синдром Ротора. У женщин - беременность. кормление грудью. меноррагии неуточненного генеза. эстрогензависимые опухоли. эндометриоз. анамнестические указания на желтуху и отосклероз. развившиеся во время беременности.
Ограничения к использованию
Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.
Побочные эффекты
Тошнота. рвота. головная боль. снижение умственной работоспособности. депрессия. тромбоэмболия. артериальная гипертензия. задержка натрия и воды. гинекомастия. снижение либидо. импотенция у мужчин. аллергические реакции (кожная сыпь. бронхообструктивный синдром. анафилактический шок).
Способ применения и дозы
В/м (глубоко) - 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160-320 мг.
Меры предосторожности применения
Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом - гликемического профиля.
Особые указания
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.