Летрозол

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов || Ферменты и антиферменты

 Letrozolum ( Letrozoli).

 4,4 -(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен)дибензонитрил.

• C50 Злокачественные новообразования молочной железы

 112809-51-5.

 Противоопухолевое.

 Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 - субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.
 После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 нед. Объем распределения - 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т₁/2 - около 48 Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.
 Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).

 Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в тч при резистентности к терапии антиэстрогенами.

 Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5-10 лет и более).

 Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

• 70% Эксеместан
• 70% Фулвестрант
• 64% Торемифен
• 63% Диэтилстильбэстрол
• Показать все

• 500₽ Эстролет (3 фирмы)
• 1144-1211₽ Лорета (5 фирм)
• 1263-1400₽ Экстраза
• 1263-1448₽ Лестродекс (2 фирмы)
• 2578-2842₽ Летрозол (18 фирм)
• 400-6500₽ Летроза (2 фирмы)
• 7704-8047₽ Фемара (2 фирмы)
• — Летзол (2 фирмы)
• — Летрозол-Акри
• — Летрозол-Тева
• — Летросан
• — Летротера (3 фирмы)
• — Орета
• — ЭТРУЗИЛ (3 фирмы)
• Показать все